购买 AZD3293 (LY3314814) | BACE 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:1383982-64-6
分子式:C26H28N4O
分子量:412.53
> 抑制剂/拮抗剂 > Proteases > BACE > AZD3293 (LY3314814)

AZD3293 (LY3314814)

目录号:IH01368临床试验:Phase 3
AZD3293是一种有效的BACE1抑制剂(Ki=0.4 nM),用于治疗阿尔茨海默病(AD)。
应用领域:阿尔茨海默病
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
生物活性
动物模型 给药方式 剂量 剂型 实验结果
Dunkin-Hartley豚鼠 [1] 单剂量口服灌胃 4, 12或41 mg/kg 5%二甲基乙酰胺在0.3M葡萄糖酸中,pH3 血浆中的sAβPPβ,Aβ40和Aβ42浓度随着时间显著减少。脑部Aβ40的IC50浓度为0.9 nM。
C57BL/6小鼠 [1] 单剂量口服灌胃 20, 41或82  mg/kg 5%二甲基乙酰胺在0.3M葡萄糖酸中,pH3 血浆中的Aβ40浓度降低了88%,即使给药后16小时依然降低20-25%。脑部Aβ40的IC50浓度约为0.6 nM。
Beagle犬 [1] 口服,14-15天 0.2, 1.4和10 mg/kg 5%二甲基乙酰胺在0.3M葡萄糖酸中,pH3 脑部Aβ40的IC50浓度约为0.8 nM。血浆中Aβ40的浓度随着剂量依赖性的降低,最大浓度给药2小时候后降低超过50%。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
           
药物毒性(动物)

 

参考文献

[1] Eketjäll S, et al. J Alzheimers Dis., 2016, 50(4), 1109-1123.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
     
 
 
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