购买 MK-2206 2HCl | Akt 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:1032350-13-2
分子式:C25H23Cl2N5O
分子量:480.389

MK-2206 2HCl

目录号:IH01003临床试验:Phase 2
MK-2206是一种口服的Akt(蛋白激酶B)变构抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡。
应用领域:肺癌,结肠直肠癌,乳腺癌
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生物活性
动物模型 给药方式 剂量 剂型 实验结果
NCI-H292小鼠移植瘤模型[1] 口服 ~100 mg/kg 30% Captisol MK-2206与erlotinib联合用药能使肿瘤消退
PPTP实体移植瘤[2] 口服 25, 50, 100 mg/kg 30% Captisol 在41%的实体移植瘤,25%所有的移植瘤中,与对照组相比,MK-2206能使EFS分布差异明显。
GEO结肠癌移植瘤[3] 口服   30% Captisol MK-2206抑制结肠癌移植瘤生长。
平滑肌瘤移植瘤[4] 口服每周一次,给药三周   30% Captisol MK-2206给药组的平滑肌瘤小鼠的肿瘤体积明显低于对照组
CNE-2移植瘤[5] 口服给药2周   30% Captisol 两个给药剂量都能抑制CNE-2移植瘤的生长。
         
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
           
药物毒性(动物)

荷瘤小鼠给药360 mg/kg有良好的耐受性,在实验过程中没有动物死亡。MK-2206与Elotinib (50 mg/kg)联合给药会使体重减轻,但在实验结束后恢复到正常体重。[1]

参考文献

[1] Hirai H, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7):1956-1967.

[2] Richard Gorlick MD, et al. Pediatr Blood Cancer. 2012 Sep; 59(3): 518-524.

[3] Ekta Agarwal, et al. BMC Cancer, 2014, 14: 145.

[4] Elizabeth C. Sefton, et al. Endocrinology, 2013, 154(11): 4046-4057.

[5] Yuan-Yuan Zhao, et al. Drug Des Devel Ther, 2014, 8: 1827-1837.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
     
溶解度
二甲亚砜 乙醇
14 mg/mL (29.14 mM)  <1 mg/mL (<1 mM)
 
 
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