上市：
| 产品编号 | 产品名称 | 产品简述 | 应用领域 | 参考文献 | 客户反馈 |
| Ibrutinib (PCI-32765) | Ibrutinib (PCI-32765)是选择性的Btk不可逆抑制剂，能够通过共价结合Btk活性位点Cys-481抑制BCR信号通路，但对T细胞信号通路没有影响。PCI-32765还能抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒。 |
淋巴瘤,白血病 |
Lee A. Honigberg, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010, 107(29): 13075-13080. Yu-Tzu Tai, et al. Blood, 2012, 120(9): 1877-1887. Jack Hutcheson, et al. Arthritis Res Ther, 2012, 14(6): R243. Betty Y Chang, et al. Arthritis Res Ther. 2011; 13(4): R115. |
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| Dasatinib | Dasatinib是口服的BCR/ABL与Src双重抑制剂，被批准用于治疗慢性粒细胞性白血病（CML），还能抑制Ephrins和GFR。 |
白血病 |
Xiaochun Yang, et al. Oncotarget, 2015, 6(8): 6203-6217. Johanna M. Duyvestyn, et al. PLoS One, 2014, 9(4): e94717. Antonio Garcia-Gomez, et al. PLoS One, 2012; 7(4): e34914. Yan Yang, et al. Blood, 2012, 120(23): 4533-4543. |
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| BGJ398 (NVP-BGJ398) | BGJ398 (NVP-BGJ398)是人成纤维细胞生长因子受体（FGFRs）的口服抑制剂，有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
黑素瘤,成胶质细胞瘤,白血病,胆管癌 |
Guagnano V, et al. J Med Chem, 2011, 54(20), 7066-7083. Guagnano V, et al. Cancer Discov, 2012, 2(12), 1118-1133. Konecny GE, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(5), 632-642. Göke F, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(19), 4356-4364. |
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| AZD4547 | AZD4547是口服的FGFR1-3高度选择性的ATP竞争性小分子抑制剂。 |
实体瘤,肺癌 |
Gavine PR, et al. Cancer Res, 2012, 72(8), 2045-2056. Xie L,et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(9):2572-2583. Zhang J, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(24):6658-6667. Liu L, et al. Cell Physiol Biochem, 2014, 33(3):633-645. |
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| Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD-0530)是Src/Bcr-Abl抑制剂，被研究用于治疗恶性肿瘤和阿尔茨海默氏病。 |
阿尔茨海默病,前列腺癌 |
Hennequin LF, et al. J Med Chem. 2006 Nov 2;49(22):6465-88 Pham NA, et al. Int J Cancer. 2009 Jan 15;124(2):280-6 Yang JC, et al. Cancer Res. 2009 Jan 1;69(1):151-60. Bryan Serrels, et al. Carcinogenesis. 2009 Feb;30(2):249-57 |
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| Bosutinib (SKI-606) | Bosutinib (SKI-606)用于治疗患有费城染色体阳性（Ph+）慢性粒细胞性白血病且对于之前的治疗已经有抵抗或者不耐受的成年病人。 |
白血病 |
Messersmith WA, et al. Mol Cancer Ther. 2009 Jun;8(6):1484-93 Golas JM, et al. Cancer Res. 2005 Jun 15;65(12):5358-64 Puttini M, et al. Cancer Res. 2006 Dec 1;66(23):11314-22 Jallal H, et al. Cancer Res. 2007 Feb 15;67(4):1580-8 |
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| Quizartinib (AC220) | Quizartinib (AC220)是酪氨酸激酶FLT3 的小分子抑制剂，目前由Ambit Biosciences开发用于治疗急性淋巴白血病。[1] |
白血病 |
Chao, Qi, et al. Journal of Medicinal Chemistry, 2009, 52 (23): 7808–7816. Patrick P. Zarrinkar, et al. Blood. 2009 Oct 1; 114(14): 2984–2992 Gunawardane RN, et al. Mol Cancer Ther. 2013 Apr;12(4):438-47 Taylor SJ, et al. Blood. 2012 Nov 8;120(19):4049-57. |
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| R406 | R406是口服酪氨酸激酶抑制剂能够阻断Fc受体信号和减少免疫复合物介导的炎症。 |
Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008 Matsubara S, et al. Am J Respir Crit Care Med. 2006 Jan 1;173(1):56-63. Hatton O, et al. Am J Transplant. 2013 Apr;13(4):883-90 Skinner M, et al. Br J Pharmacol. 2014 May;171(9):2308-20 |
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| PD173074 | PD173074是酪氨酸激酶FGFR1的选择性抑制剂，并能有效抑制VEGFR2，用于治疗依赖于新血管形成的肿瘤及其他疾病。 |
Moosa Mohammadi, et al. The EMBO Journal, 1998, Vol.17 No.20 pp.5896–5904. Rachel Sharpe, et al. Clin Cancer Res. 2011 August 15; 17(16): 5275–5286. Uzawa K, et al. Oncogene. 2011 Oct 27;30(43):4447-52 Weiss J, et al. Sci Transl Med. 2010 Dec 15;2(62):62ra93 |
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| FG-4592 | Roxadustat是缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，目前处于临床三期研究用于治疗与慢性肾脏病相关的贫血。 |
贫血 |
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| Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) | Dovitinib (CHIR258 , TKI258)是一种口服的多激酶抑制剂，靶向多种与肿瘤的增殖相关的酪氨酸激酶受体，包括FGFRs, VEGFRs, PDGFR-β, CSF-1R, c-Kit, RET, TrkA 和 FLT3。 |
肾细胞癌 |
Lee SH, et al. Clin Cancer Res. 2005 May 15;11(10):3633-41 Lopes de Menezes DE, et al. Clin Cancer Res. 2005 Jul 15;11(14):5281-91 Xin X, et al. Clin Cancer Res. 2006 Aug 15;12(16):4908-15 Tai WT, et al. Mol Cancer Ther. 2012 Feb;11(2):452-63. |
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| PF-562271 | PF-562271是高效的ATP竞争性可逆性抑制剂，抑制FAK和Pyk2。 |
Roberts WG, et al. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944. Canel M, et al. Cancer Res, 2010, 70(22), 9413-9422. Bagi CM, et al. Cancer, 2008, 112(10), 2313-2321. Stokes JB, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(11):2135-2145. |
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| PRT062607 HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057)是一种新型口服Syk抑制剂，并且具有高度选择性。研究发现其能有效抑制Syk和Bcr依赖的正常B细胞的活性并且降低慢性淋巴细胞白血病细胞的活性。 |
类风湿性关节炎,红斑狼疮 |
Coffey G, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):350-9 Spurgeon SE, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):378-87 |
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| Vadimezan (ASA404, DMXAA) | Vadimezan (ASA404, DMXAA)是肿瘤血管阻断剂，靶向肿瘤细胞的供血从而导致肿瘤消退。 |
肺癌 |
Cao Z, et al. Cancer Res. 2001 Feb 15;61(4):1517-21. McPhail LD, et al. Clin Cancer Res. 2005 May 15;11(10):3705-13. Seshadri M, et al. Clin Cancer Res. 2005 Jun 1;11(11):4241-50. Downey CM, et al. PLoS One. 2014 Jun 18;9(6):e99988. |
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| KX2-391 | KX2-391是靶向Src酪氨酸激酶信号和微管蛋白聚合的口服小分子抑制剂，在急性粒细胞白血病和实体瘤例如卵巢癌中显示了积极的作用。 |
乳腺癌,前列腺癌,胃癌,白血病 |
Anbalagan M, et al. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):1936-47 Liu T, et al. Clin Cancer Res. 2013 Dec 1;19(23):6532-43. Su B, et al. Cancer Med. 2013 Dec;2(6):784-92. |
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| Lucitanib (E-3810) | Lucitanib (E-3810)是VEGFR和FGFR双靶点抑制剂，主要用于治疗胃食管返流疾病。 |
胃食管反流病,消化性溃疡 |
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| Fostamatinib (R788) | Fostamatinib 为口服吸收的SYK抑制剂，用以治疗特发性血小板减少性紫癜，目前处于临床III期研究。 |
血小板减少性紫癜 |
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| Entospletinib (GS-9973) | Entospletinib 为选择性的口服SYK抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病与非霍奇金淋巴瘤。2014年FDA授予其孤儿药地位。 |
淋巴瘤,白血病 |
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| PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057)是一种新型口服SYK抑制剂，并且具有高度选择性。研究发现其能有效抑制SYK和BCR依赖的正常B细胞的活性并且降低慢性淋巴细胞白血病细胞的活性。 |
类风湿关节炎,狼疮 |
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