上市：
| 产品编号 | 产品名称 | 产品简述 | 应用领域 | 参考文献 | 客户反馈 |
| Navitoclax (ABT-263) | Navitoclax (ABT-263)是口服的Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂。目前研究用于治疗淋巴癌和其他种类的肿瘤，它抑制一些保护癌细胞不死亡的酶。 |
前列腺癌,白血病,淋巴瘤 |
Santi Suryani , et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(17): 4520-4531. Lock R, et al. Pediatr Blood Cancer, 2008, 50(6):1181-1189. Joachim C. Mertens, et al. Cancer Res, 2013, 73(2): 897-907. Sarah Earley, et al. Cancer Res, 2012, 72(12): 2949-2956. |
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| ABT-737 | ABT-737对Bcl-2具有非常单一的活性，特别是对抗白血病，淋巴瘤和小细胞肺癌（SCLC）。 |
卵巢癌 |
Hann CL, et al. Cancer Res, 2008, 68(7), 2321-2328. Tagscherer KE, et al. Oncogene, 2008, 27(52), 6646-6656. Trudel S, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(2 Pt 1), 621-629. Mason KD, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2008, 105(46), 17961-17966. |
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| Lenalidomide (CC-5013) | Lenalidomide (CC-5013)能显著提高骨髓瘤的总体生存率。 |
骨髓瘤,骨髓增生异常综合征,淋巴瘤 |
Chauhan D, et al. Blood, 2010, 115(4), 834-845. Ocio EM, et al. Haematologica, 2010, 95(5), 794-803. Neymotin A, et al. Exp Neurol, 2009, 220(1), 191-197. Qian Z, et al. Leuk Res, 2011, 35(3), 380-386. |
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| Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) | Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)第一类Bcl-2选择性抑制剂，在多个临床研究中ABT-199单药和联合用药都显示了对对多种血液系统恶性肿瘤有效。 |
白血病 |
Punnoose EA, et al. Mol Cancer Ther. 2016 May;15(5):1132-44. Agarwal SK, et al. J Clin Pharmacol. 2016 Mar 7 Troussard X, et al. Ann Biol Clin (Paris). 2016 Apr 1;74(2):176-183. Lehmann C, et al. J Hematol Oncol. 2016 Jun 28;9(1):50. |
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| Obatoclax Mesylate (GX15-070) | Obatoclax是Bcl-2抑制剂，能够诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，用于治疗白血病、淋巴癌、骨髓纤维化和肥大细胞增多症。 |
肺癌 |
Champa D, et al. Oncotarget. 2016 Apr 30 Michels J, et al. Biochem Pharmacol. 2014 Nov 1;92(1):55-61 Basit F, et al. Cell Death Differ. 2013 Sep;20(9):1161-73 Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther. 2012 May;11(5):1122-32 |
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| YM155 (Sepantronium Bromide) | YM155 (Sepantronium bromide)是新型的survivin小分子抑制剂，能够特异性的抑制survivin的mRNA和蛋白水平，在临床前模型中显示了显著的抗肿瘤活性。 |
前列腺癌,黑色素瘤,乳腺癌,肺癌 |
Iwasa T, et al. Clin Cancer Res. 2008 Oct 15;14(20):6496-504 Nakahara T, et al. Cancer Res. 2007 Sep 1;67(17):8014-21. Zhang W, et al. Cell Physiol Biochem. 2016;38(6):2426-37 Cheng XJ, et al. Oncotarget. 2016 Feb 9;7(6):7096-109. |
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| Pomalidomide (CC-4047) | Pomalidomide (CC-4047)是沙利度胺类似物，为肿瘤血管生成抑制剂与免疫调节剂，2013年FDA批准用于治疗复发性和难治性多发性骨髓瘤。 |
骨髓瘤 |
Ocio EM, et al. Leukemia. 2015 Mar;29(3):705-14. Liu WM, et al. Br J Cancer. 2009 Sep 1;101(5):803-12. Shalapour S, et al. Clin Cancer Res. 2006 Sep 15;12(18):5526-32. |
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| Nutlin-3 | Nutlin-3抑制mdm2和P53的相互作用，稳定p53的表达， 并且可以选择性的诱导肿瘤细胞生长抑制状态。 |
Zheng T, et al. Mol Cancer. 2014 May 31;13:133. Ji Z, et al. Clin Cancer Res. 2013 Aug 15;19(16):4383-91 Voltan R, et al. Clin Cancer Res. 2013 Jul 15;19(14):3871-80 Secchiero P, et al. Acta Diabetol. 2013 Dec;50(6):899-906 |
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| TW-37 | TW-37是有效的BCL-2小分子抑制剂，能够抑制多种肿瘤细胞的生长（如乳腺癌，前列腺癌，淋巴癌和胰腺癌），通过调节一些重要的细胞周期相关基因包括p27, p57, E2F-1, cdc25A, CDK4, cyclin A, cyclin D1 和 cyclin E.引起细胞周期S期阻滞。 |
Zeitlin BD, et al. Cancer Res. 2006 Sep 1;66(17):8698-706 Mohammad RM, et al. Clin Cancer Res. 2007 Apr 1;13(7):2226-35 Wang Z, et al. Int J Cancer. 2008 Aug 15;123(4):958-66 Ashimori N, et al. Mol Cancer Ther. 2009 Apr;8(4):893-903 |
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| Nutlin-3a | Nutlin-3a是Mdm2抑制剂，并且能够有效稳定抑癌蛋白p53的表达，p53参与多种生物过程，如细胞周期调控、DNA修复和细胞凋亡。 |
Wang B, et al. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2012 Aug;44(8):685-91 Schneider LS, et al. Mol Oncol. 2016 Apr 27. pii: S1574-7891(16)30020-5 Tonsing-Carter E, et al. Mol Cancer Ther. 2015 Dec;14(12):2850-63 Shingo Matsushima, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Apr 15;407(3):557-61 |
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| RG-7112 (RO5045337) | RG7112是第一个临床MDM2小分子抑制剂，能够占据MDM2上p53的结合位点。 |
白血病 |
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| Idasanutlin (RG-7388) | RG7388是口服的MDM2选择性抑制剂，能够抑制MDM2与p53的结合。 |
白血病,真性红细胞增多症 |
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| MI-773 (SAR405838) | SAR405838是有效的MDM2特异性抑制剂，目前处于临床一期研究用于治疗癌症。 |
实体瘤 |
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