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Enzalutamide (MDV3100) 
Enzalutamide (MDV3100)是雄激素受体竞争性抑制剂,影响信号通路的多个阶段。它能够抑制雄激素结合到其受体,雄激素受体入核,和随后的与DNA的相互作用。其结果是,前列腺癌细胞的增殖减少,最终导致细胞凋亡和肿瘤体积下降。
前列腺癌
DB08899
T-H Lin, et al. Cell Death Dis, 2013, 4(8): e764.
Yang Zhan, et al. Int J Cancer, 2013, 133(9): 2225-2233.
Dawn R Cochrane, et al. Breast Cancer Res, 2014, 16(1): R7.
Fulvestrant 
Fulvestrant是一个完全的雌激素受体拮抗剂并且没有受体激动剂的影响,另外它还能加速雌激素受体的蛋白酶体降解,用于治疗进行抗雌激素治疗绝经后妇女的雌激素受体阳性转移性乳腺癌。
乳腺癌
Mishra AK, et al. Oncotarget. 2016 Jul 28. doi: 10.18632/oncotarget.10871.
Eritja N, et al. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):776-87.
Zhang L, PLoS One. 2013 Jul 30;8(7):e70641.
Simpkins F, et al. Clin Cancer Res. 2012 Nov 1;18(21):5911-23.
Bicalutamide 
Bicalutamide是一种人工合成的非甾体抗雄激素,主要用于治疗前列腺癌,多毛症和其他雄激素依赖的情况,并且作为变性妇女激素替代治疗的一个组成部分。
前列腺癌
Lekås E, et al. BJU Int. 2000 May;85(7):962-5.
Thomas C, et al. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2342-55.
Lin TH, et al. J Biol Chem. 2013 Jul 5;288(27):19359-69.
Tamoxifen citrate 
Tamoxifen是一个选择性的雌激素受体调节剂(SERM),通过降低乳腺细胞生长的因子及增加乳腺细胞生长的因子发挥作用。
乳腺癌
Gonzalez GA, et al. Sci Rep. 2016 Aug 24;6:31599.
Wu ST, et al. J Biomed Sci. 2016 Aug 15;23(1):60.
Lu R, et al. Nat Commun. 2016 Jul 4;7:12044.
Reid JM, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2014 Dec;74(6):1271-8.
Letrozole 
Letrozole是口服非甾体芳香酶抑制剂,用于激素敏感的乳腺癌术后治疗。
乳腺癌
Verma R, et al. Gen Comp Endocrinol. 2016 Mar 8.
Ortega I, et al. Fertil Steril. 2013 Mar 1;99(3):889-96.
Martin LA, et al. Breast Cancer Res. 2012 Oct 17;14(5):R132.
Ju YH, et al. Carcinogenesis. 2008 Nov;29(11):2162-8.
Enalaprilat Dihydrate 
Enalaprilat是第一个包含二羧酸的ACE抑制剂,被开发用于克服captopril的局限性。
高血压
Salvemini D, et al. Br J Pharmacol. 1993 Jun;109(2):430-6.
Stanziola L, et al. Am J Hypertens. 1999 Oct;12(10 Pt 1):1021-9.
Gómez-Díez M, et al. Res Vet Sci. 2014 Aug;97(1):105-10.
ARN-509 
ARN-509是一种非甾体类抗雄激素,目前研究用于治疗前列腺癌。
前列腺癌
Clegg NJ, et al. Cancer Res. 2012 Mar 15;72(6):1494-503.
 
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