产品编号 | 产品名称 | 产品简述 | 应用领域 | 参考文献 | 客户反馈 |
Vemurafenib (PLX4032, RG7204) | Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是BRAF抑制剂,研究用于治疗晚期黑色素瘤,特别是对BRAF V600E突变有效。 |
黑色素瘤 |
Yang H, et al. Cancer Res, 2010, 70(13):5518-5527. John T. Lee, et al. Pigment Cell Melanoma Res, 2010, 23(6): 820–827. Richard C. Koya, et al. Cancer Res, 2012, 72(16): 3928–3937. Jin Wang, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(1): 16–26. |
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Trametinib (GSK1120212) | Trametinib (GSK1120212)对带有BRAF V660E或V660K突变的黑色素瘤细胞有作用。 |
黑色素瘤 |
Dustin M Walters, et al. Neoplasia, 2013, 15(2): 143-155. James M. Lindberg, et al. Neoplasia, 2014, 16(7): 562-571. S. Lindsey Davis, et al. Front Pharmacol, 2015, 6: 120. Siwen Hu-Lieskovan, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(279): 279ra41. |
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Selumetinib (AZD6244) | Selumetinib (AZD6244)抑制MEK1/2信号通路,抑制细胞增殖和细胞周期调节子,包括cyclin D1, cdc-2, CDK 2 /4, cyclin B1, 和 c-Myc,抑制肿瘤生长。 |
肺癌,甲状腺癌,黑素瘤 |
Eun Joo Chung, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(9): 3050-3057. Savita Bhalla, et al. Blood, 2011, 118(4): 1052-1061. Brinda Alagesan, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(2): 396-404. John J. Tentler, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(12): 3351-3362. |
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PD0325901 | PD0325901是一个选择性的MEK/ERK通路细胞渗透抑制剂,能够抑制MEK下游信号的活性。 |
结肠直肠癌,神经母细胞瘤 |
Ying C. Henderson, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7): 1968-1976. Walter J. Jessen, et al. J Clin Invest, 2013, 123(1): 340-347. Yansong Bian, et al. Int J Biol Sci, 2015, 11(4): 411-422. Natalya Lyubynska, et al. Sci Transl Med, 2011, 3(76): 76ra27. |
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Sorafenib tosylate | Sorafenib 用于治疗晚期肾细胞癌(RCC),不可切除肝细胞癌(HCC)和甲状腺癌。 |
肾细胞癌,肝细胞癌 |
Chang YS, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2007, 59(5), 561-574. Kim S, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(6), 1785-1792. Carter CA, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2007, 59(2), 183-195. Heo J, et al. Mol Ther, 2011, 19(6), 1170-1179. |
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SB203580 | SB203580通过结合ATP结合区来抑制p38 MAPK的催化性活性。 |
Horiuchi H, et al. Neurosci Res, 2003, 47(2), 209-217. Lennmyr F, et al. Acta Neurol Scand, 2003, 108(5), 339-345. Zhou WD, et al. Hum Reprod, 2010, 25(12), 3110-3116. Yoshimura Y, et al. Cardiovasc Drugs Ther, 2004, 18(6), 433-440. |
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Dabrafenib (GSK2118436) | Dabrafenib (GSK2118436)是用于治疗突变BRAF基因相关的癌症的药物。 |
黑色素瘤 |
Kim SC, et al. J Control Release, 2001, 72(1-3), 191-202. |
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PLX-4720 | PLX4720是平滑受体SMO的环巴胺-竞争性拮抗剂。 |
Nucera C, et al. Oncologist, 2011, 16(3), 296-309. Nehs MA, et al. Surgery, 2010, 148(6), 1154-1162. |
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SB202190 (FHPI) | SB 202190是选择性的,强效的细胞渗透性的MAP激酶抑制剂。 |
Yang S, Kobayashi M, et al. Biomed Res Int, 2013, 2013, 215798. Berkowitz P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(34), 12855-12860. Lilleholt LL, et al. Acta Derm Venereol, 2011, 91(3), 271-278. Prakash J, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(1), 8-19. |
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U0126-EtOH | U0126-EtOH是MEK1/2高度选择性抑制剂,抑制活化酶的催化活力,而阻制ERK的磷酸化。 |
Namura S, Kobayashi M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(20), 11569-11574. Marampon F, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(1), 159-168. Horiuchi H, et al. Int J Oncol, 2003, 23(4), 957-963. Farrokhnia N, et al. Eur J Clin Invest, 2008, 38(9), 679-685. |
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PD184352 (CI-1040) | PD184352(CI-1040)是一种强效的,高选择性的MEK1/ 2抑制剂,用于治疗晚期乳腺癌,结肠癌,胰腺癌,或非小细胞肺癌。 |
乳腺癌,结肠癌,肺癌,胰腺癌 |
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SP600125 | SP600125是有效的, 细胞渗透性可逆c-Jun N-末端激酶(JNK)抑制剂。 |
Bennett BL, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(24), 13681-13686. Guan QH, et al. Brain Res, 2005, 1035(1), 51-59. Wang W, et al. Neurosci Res, 2004, 48(2), 195-202. Ramirez-Alcantara V, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2009, 297(5), G990-998. |
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BIRB 796 (Doramapimod) | BIRB 796 (Doramapimod)是p38 alpha MAP抑制剂,用于治疗自体免疫性疾病。 |
类风湿性关节炎,克罗恩病,牛皮癣 |
Pargellis C, Kobayashi M, et al. Nat Struct Biol, 2002, 9(4), 268-272. He D, et al. PLoS One, 2013, 8(1), e54181. Alsadeq A, et al. Leukemia, 2015, 29(12), 2307-2316. Montalban AG, et al. Eur J Pharmacol, 2010, 632(1-3), 93-102. |
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Ralimetinib (LY2228820) | Ralimetinib (LY2228820)抑制p38 MAPK活性,用于治疗转移性乳腺癌。 |
骨髓瘤 |
Ishitsuka K, et al. Br J Haematol, 2008, 141(5), 598-606. Tate CM, et al. J Biol Chem, 2013, 288(9), 6743-6753. Campbell RM, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(2), 364-374. Naka K, et al. Nat Commun, 2015, 6, 8039. |
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PD98059 | PD98059是强效的选择性MAP激酶激酶 (MAPKK)MEK1和MEK2抑制剂。 |
Ito K, et al. The Veterinary Journal, 2013, 198(3), 577-582. Clemons AP, et al. Pancreas, 2002, 25(3), 251-259. Di Paola R, et al. Pharmacol Res, 2010, 61(2), 175-187. Rojewska E, et al. PLoS One, 2015, 10(10), e0138583. |
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VX-702 | VX-702是高度选择性的p38αMAPK抑制剂,在类风湿关节炎临床试验中。 |
类风湿性关节炎 |
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Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种口服小分子MEK抑制剂,抑制MEK-ERK信号通路,从而抑制肿瘤细胞生长。 |
黑色素瘤 |
Baudy AR, et al., EJNMMI Res. 2012 May 31;2(1):22. |
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Encorafenib (LGX818) | Encorafenib为BRAF激酶抑制剂,目前处于临床III期研究,用于治疗BRAF突变黑色素瘤治疗。 |
黑色素瘤,结肠直肠癌 |
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Binimetinib (MEK162, ARRY-438162) | Binimetinib 为处于NDA申请期MEK抑制剂,用于治疗黑色素瘤、结肠癌与宫颈癌。 |
输卵管癌,卵巢癌,腹膜癌,黑色素瘤,结肠直肠癌 |
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Pimasertib (AS-703026) | AS703026为选择性的MEK1/2抑制剂,用于治疗黑色素瘤与宫颈癌。2009年EMA认证为治疗转移性胰腺癌的孤儿药。 |
卵巢癌,黑色素瘤 |
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MLN2480 | MLN2480是一种口服,选择性pan-Raf激酶抑制剂,在黑色素瘤临床试验中。 |
黑色素瘤 |
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RG7304 | RG7304 为Raf B/C激酶抑制剂,目前处于I期临床研究,用于治疗实体瘤。 |
实体瘤,骨髓瘤 |
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GDC-0994 | GDC-0994为Erk1/2激酶抑制剂,目前处于I期临床研究,用于治疗实体瘤。 |
实体瘤 |