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Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是BRAF抑制剂,研究用于治疗晚期黑色素瘤,特别是对BRAF V600E突变有效。
黑色素瘤
Yang H, et al. Cancer Res, 2010, 70(13):5518-5527.
John T. Lee, et al. Pigment Cell Melanoma Res, 2010, 23(6): 820–827.
Richard C. Koya, et al. Cancer Res, 2012, 72(16): 3928–3937.
Jin Wang, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(1): 16–26.
Trametinib (GSK1120212) 
Trametinib (GSK1120212)对带有BRAF V660E或V660K突变的黑色素瘤细胞有作用。
黑色素瘤
Dustin M Walters, et al. Neoplasia, 2013, 15(2): 143-155.
James M. Lindberg, et al. Neoplasia, 2014, 16(7): 562-571.
S. Lindsey Davis, et al. Front Pharmacol, 2015, 6: 120.
Siwen Hu-Lieskovan, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(279): 279ra41.
Selumetinib (AZD6244) 
Selumetinib (AZD6244)抑制MEK1/2信号通路,抑制细胞增殖和细胞周期调节子,包括cyclin D1, cdc-2, CDK 2 /4, cyclin B1, 和 c-Myc,抑制肿瘤生长。
肺癌,甲状腺癌,黑素瘤
Eun Joo Chung, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(9): 3050-3057.
Savita Bhalla, et al. Blood, 2011, 118(4): 1052-1061.
Brinda Alagesan, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(2): 396-404.
John J. Tentler, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(12): 3351-3362.
PD0325901 
PD0325901是一个选择性的MEK/ERK通路细胞渗透抑制剂,能够抑制MEK下游信号的活性。
结肠直肠癌,神经母细胞瘤
Ying C. Henderson, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7): 1968-1976.
Walter J. Jessen, et al. J Clin Invest, 2013, 123(1): 340-347.
Yansong Bian, et al. Int J Biol Sci, 2015, 11(4): 411-422.
Natalya Lyubynska, et al. Sci Transl Med, 2011, 3(76): 76ra27.
Sorafenib tosylate 
Sorafenib 用于治疗晚期肾细胞癌(RCC),不可切除肝细胞癌(HCC)和甲状腺癌。
肾细胞癌,肝细胞癌
Chang YS, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2007, 59(5), 561-574.
Kim S, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(6), 1785-1792.
Carter CA, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2007, 59(2), 183-195.
Heo J, et al. Mol Ther, 2011, 19(6), 1170-1179.
SB203580 
SB203580通过结合ATP结合区来抑制p38 MAPK的催化性活性。
Horiuchi H, et al. Neurosci Res, 2003, 47(2), 209-217.
Lennmyr F, et al. Acta Neurol Scand, 2003, 108(5), 339-345.
Zhou WD, et al. Hum Reprod, 2010, 25(12), 3110-3116.
Yoshimura Y, et al. Cardiovasc Drugs Ther, 2004, 18(6), 433-440.
Dabrafenib (GSK2118436) 
Dabrafenib (GSK2118436)是用于治疗突变BRAF基因相关的癌症的药物。
黑色素瘤
Kim SC, et al. J Control Release, 2001, 72(1-3), 191-202.
PLX-4720 
PLX4720是平滑受体SMO的环巴胺-竞争性拮抗剂。
Nucera C, et al. Oncologist, 2011, 16(3), 296-309.
Nehs MA, et al. Surgery, 2010, 148(6), 1154-1162.
SB202190 (FHPI) 
SB 202190是选择性的,强效的细胞渗透性的MAP激酶抑制剂。
Yang S, Kobayashi M, et al. Biomed Res Int, 2013, 2013, 215798.
Berkowitz P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(34), 12855-12860.
Lilleholt LL, et al. Acta Derm Venereol, 2011, 91(3), 271-278.
Prakash J, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(1), 8-19.
U0126-EtOH 
U0126-EtOH是MEK1/2高度选择性抑制剂,抑制活化酶的催化活力,而阻制ERK的磷酸化。
Namura S, Kobayashi M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(20), 11569-11574.
Marampon F, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(1), 159-168.
Horiuchi H, et al. Int J Oncol, 2003, 23(4), 957-963.
Farrokhnia N, et al. Eur J Clin Invest, 2008, 38(9), 679-685.
PD184352 (CI-1040) 
PD184352(CI-1040)是一种强效的,高选择性的MEK1/ 2抑制剂,用于治疗晚期乳腺癌,结肠癌,胰腺癌,或非小细胞肺癌。
乳腺癌,结肠癌,肺癌,胰腺癌
SP600125 
SP600125是有效的, 细胞渗透性可逆c-Jun N-末端激酶(JNK)抑制剂。
Bennett BL, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(24), 13681-13686.
Guan QH, et al. Brain Res, 2005, 1035(1), 51-59.
Wang W, et al. Neurosci Res, 2004, 48(2), 195-202.
Ramirez-Alcantara V, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2009, 297(5), G990-998.
BIRB 796 (Doramapimod) 
BIRB 796 (Doramapimod)是p38 alpha MAP抑制剂,用于治疗自体免疫性疾病。
类风湿性关节炎,克罗恩病,牛皮癣
Pargellis C, Kobayashi M, et al. Nat Struct Biol, 2002, 9(4), 268-272.
He D, et al. PLoS One, 2013, 8(1), e54181.
Alsadeq A, et al. Leukemia, 2015, 29(12), 2307-2316.
Montalban AG, et al. Eur J Pharmacol, 2010, 632(1-3), 93-102.
Ralimetinib (LY2228820) 
Ralimetinib (LY2228820)抑制p38 MAPK活性,用于治疗转移性乳腺癌。
骨髓瘤
Ishitsuka K, et al. Br J Haematol, 2008, 141(5), 598-606.
Tate CM, et al. J Biol Chem, 2013, 288(9), 6743-6753.
Campbell RM, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(2), 364-374.
Naka K, et al. Nat Commun, 2015, 6, 8039.
PD98059 
PD98059是强效的选择性MAP激酶激酶 (MAPKK)MEK1和MEK2抑制剂。
Ito K, et al. The Veterinary Journal, 2013, 198(3), 577-582.
Clemons AP, et al. Pancreas, 2002, 25(3), 251-259.
Di Paola R, et al. Pharmacol Res, 2010, 61(2), 175-187.
Rojewska E, et al. PLoS One, 2015, 10(10), e0138583.
VX-702 
VX-702是高度选择性的p38αMAPK抑制剂,在类风湿关节炎临床试验中。
类风湿性关节炎
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种口服小分子MEK抑制剂,抑制MEK-ERK信号通路,从而抑制肿瘤细胞生长。
黑色素瘤
Baudy AR, et al., EJNMMI Res. 2012 May 31;2(1):22.
Encorafenib (LGX818) 
Encorafenib为BRAF激酶抑制剂,目前处于临床III期研究,用于治疗BRAF突变黑色素瘤治疗。
黑色素瘤,结肠直肠癌
Binimetinib (MEK162, ARRY-438162) 
Binimetinib 为处于NDA申请期MEK抑制剂,用于治疗黑色素瘤、结肠癌与宫颈癌。
输卵管癌,卵巢癌,腹膜癌,黑色素瘤,结肠直肠癌
Pimasertib (AS-703026) 
AS703026为选择性的MEK1/2抑制剂,用于治疗黑色素瘤与宫颈癌。2009年EMA认证为治疗转移性胰腺癌的孤儿药。
卵巢癌,黑色素瘤
MLN2480 
MLN2480是一种口服,选择性pan-Raf激酶抑制剂,在黑色素瘤临床试验中。
黑色素瘤
RG7304 
RG7304 为Raf B/C激酶抑制剂,目前处于I期临床研究,用于治疗实体瘤。
实体瘤,骨髓瘤
GDC-0994 
GDC-0994为Erk1/2激酶抑制剂,目前处于I期临床研究,用于治疗实体瘤。
实体瘤
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