产品编号 | 产品名称 | 产品简述 | 应用领域 | 参考文献 | 客户反馈 |
CHIR-99021 (CT99021) HCl | CHIR-99021 (CT99021)是GSK-3 alpha/beta抑制剂,并且作为WNT激动剂能够选择性抑制GSK-beta对beta-catenin的稳定作用。 |
Ring DB, et al. Diabetes, 2003, 52(3), 588-595. Bennett CN, et al. J Biol Chem. 2002 Aug 23;277(34):30998-1004. Ring DB, et al. Diabetes, 2003, 52(3), 588-595. Bennett CN, et al. J Biol Chem. 2002 Aug 23;277(34):30998-1004. |
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MK-2206 2HCl | MK-2206是一种口服的Akt(蛋白激酶B)变构抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡。 |
肺癌,结肠直肠癌,乳腺癌 |
Hirai H, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7):1956-1967. Richard Gorlick MD, et al. Pediatr Blood Cancer. 2012 Sep; 59(3): 518-524. Ekta Agarwal, et al. BMC Cancer, 2014, 14: 145. Elizabeth C. Sefton, et al. Endocrinology, 2013, 154(11): 4046-4057. |
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Rapamycin (Sirolimus) | Rapamycin (Sirolimus)通过抑制T细胞的活化和增殖发挥免疫抑制作用,用于治疗肾癌。 |
淋巴瘤 |
Zeng LH, et al. Ann Neurol, 2008, 63(4), 444-453. Anisimov VN, et al. Cell Cycle, 2011, 10(24), 4230-4236. Zhang X , et al. Autophagy, 2011, 7(4), 412-425. Buckmaster PS, et al. J Neurosci, 2011, 31(6), 2337-2347. |
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Everolimus (RAD001) | Everolimus (RAD001)是mTOR(rapamycin的哺乳动物靶标)抑制剂,用于治疗肾脏,胰腺,乳房,和大脑的癌症。 |
肾细胞癌,乳腺癌,胰腺癌,结节性硬化症综合征 |
Zhu Y, et al. Tumour Biol, 2012, 33(5), 1349-1362. Nakagawa S, et al. Biochem Pharmacol, 2010, 79(1), 67-76. Höcherl K, et al. Br J Pharmacol, 2005, 145(8), 1112-1122. Iwase Y, et al. Biol Pharm Bull, 2012, 35(6), 975-979. |
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Dactolisib (NVP-BEZ235) | Dactolisib (NVP-BEZ235)是咪唑并喹啉衍生物和PI3K抑制剂,对实体瘤和转移性黑素瘤治疗有潜在效应。 |
膀胱癌,乳腺癌,肾细胞癌,前列腺癌 |
Maira SM, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(7), 1851-1863. Cao P, et al. Br J Cancer, 2009, 100(8), 1267-1276. Roper J, et al. PLoS One, 2011, 6(9), e25132. Xu CX, et al. PLoS One, 2011, 6(6), e20899. |
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Pictilisib (GDC-0941) | Pictilisib (GDC-0941)对髓母细胞瘤有较好的抑制作用。 |
乳腺癌,肺癌 |
Folkes AJ, et al. J Med Chem, 2008, 51(18), 5522-5532. Raynaud FI, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(7), 1725-1738. O'Brien C, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3670-3683. Salphati L, et al. Drug Metab Dispos, 2010, 38(9), 1436-1442. |
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Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | Idelalisib (CAL-101, GS-1101)是一种用于治疗复发性慢性淋巴细胞性白血病(CLL)患者的激酶抑制剂。 |
白血病,淋巴瘤 |
[1] Sarah K, et al. Blood, 2013, 122, 2672. [1] Sarah K, et al. Blood, 2013, 122, 2672. |
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Buparlisib (NVP-BKM120) | Buparlisib (NVP-BKM120)是I类磷脂酰脂质激酶的3-激酶(PI3K)的特定口服抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性。 |
乳腺癌 |
Maira SM, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(2), 317-328. Ren H, et al. Cancer Lett, 2012, 325(2), 139-146. Lonetti A, et al. Leukemia, 2014, 28(6), 1196-1206. Kirstein MM, et al. Liver Int, 2013, 33(5), 780-793. |
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LY294002 HCl | LY294002是的一种有效的,细胞渗透性的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,作用在ATP结合位点酶上。 |
Hu L, et al. Clin Cancer Res, 2000, 6(3), 880-886. Gupta AK, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2003, 56(3), 846-853. Semba S, et al. Clin Cancer Res, 2002, 8(6), 1957-1963. Duan W, et al. Int Immunopharmacol, 2005, 5(3), 495-502. |
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AZD8055 | AZD-8055是ATP竞争的mTOR抑制剂,IC50值为0.8 nM,并且在260个激酶的筛选中没有作用。 |
实体瘤,胶质瘤 |
Renshaw J, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(21):5940-5951. Chresta CM, et al. Cancer Res, 2010, 70(1):288-298. Renshaw J, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(21):5940-5951. Holt SV, et al. Cancer Res, 2012, 72(7):1804-1813. |
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INK 128 (MLN0128) | INK 128 (MLN0128)是第二代ATP竞争性的泛mTOR激酶抑制剂,对mTORC1和mTORC2的IC50为1 nM。 |
乳腺癌,肾癌,子宫内膜癌 |
Jiang H, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2015, 468(1-2):255-261. García-García C, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(9):2603-2612. Li C, et al. Cancer Biol Ther, 2015,16(1):34-42. Slotkin EK, et al. Mol Cancer Ther, 2015,14(2):395-406. |
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BYL719 | BYL-719是有效的PI3Kα选择性抑制剂,并且对PI3Kβ/γ/δ的作用很小。BYL-719能够抑制带有PIK3CA突变的乳腺癌细胞的增殖。 |
乳腺癌,肺癌 |
Furet P, et al.Bioorg Med Chem Lett, 2013, 23(13):3741-3748. Fritsch C,et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(5):1117-1129. [3]Elgilda Musi, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(5): 1044-1053. Ku BM, et al. Invest New Drugs, 2015, 33(1):12-21. |
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GSK690693 | GSK690693是一个有效的ATP竞争性泛Akt1/2/3选择性抑制剂,并且能诱导细胞凋亡,且对Akt的选择性与其它269种激酶相比超过100倍。 |
淋巴瘤 |
Rhodes N, et al. Cancer Res, 2008, 68(7):2366-2374. Carol H, et al. Pediatr Blood Cancer, 2010, 55(7):1329-1337. Kumar R, et al. BMC Genomics, 2010,11:419. Carol H, et al. American Association for Cancer Research Annual Meeting, 2009, 100thApril 21Abs 3193 |
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Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864) | Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是mTOR抑制剂,与FKBP-12结合,化合物蛋白复合物能够抑制mTOR的活性,从而调控细胞分裂。 |
肾细胞癌,淋巴瘤 |
Kawada J, et al. Clin Cancer Res, 2014,20(21):5412-5422. Wang H, et al. Cancer Res, 2011 71(14):4866-4876. Baryawno N, et al. Cancer Res, 2010, 70(1):266-276. Carew JS, et al. Mol Cancer Ther, 2015 14(6):1404-1413. |
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Perifosine (KRX-0401) | Perifosine (KRX-0401)是新型Akt抑制剂,在MM1S细胞中的IC50为4.7 μM,靶向Akt的PH结构域。 |
星形细胞瘤,神经母细胞瘤 |
Zhijie Li, et al. J Natl Cancer Inst. 2010, 102(11): 758-770. Hideshima T, et al. Blood, 2006, 107(10), 4053-4062. Shen J, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 473(4):1170-1176. Holohan B, et al. Oncotarget, 2015, 6(26):21816-21826. |
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Duvelisib (IPI-145, INK1197) | Duvelisib (IPI-145)是一种新型的PI3K δ/γ选择性抑制剂,用于治疗慢性淋巴细胞白血病和B细胞淋巴增殖性疾病。 |
白血病,淋巴瘤 |
Winkler DG, et al. Chem Biol. 2013 Nov 21;20(11):1364-74 Boyle DL, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Feb;348(2):271-80 |
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Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242)对mTOR的选择性超过其他PI3K家族激酶,例如p110α, p110β, p110γ, p110δ以及DNA-PK。PP242对Ret, PKCα, PKCβ, 和JAK2显示一定的抑制活性。 |
Janes MR, et al. Nat Med, 2010, 16(2):205-213. Musa F, et al. Mol Cancer Ther, 2016, 15(7):1557-1567. Zhang J, et al. Future Oncol, 2016, 12(4):515-524. Zou Z, et al. J Cell Biol, 2015, 211(1):105-122. |
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BI-D1870 | BI-D1870是ATP竞争的S6 ribosome抑制剂,在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/4,比作用于MST2,GSK-3β,MARK3,CK1和Aurora B选择性高10到100倍。 |
Takada I, et al. Immunobiology, 2016, 221(2):188-192. Pambid MR, et al.Pediatr Blood Cancer, 2014, 61(1):107-115. |
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BX-795 | BX795是有效的PDK1选择性抑制剂,对PDK1的选择性比PKA和PKC高140-和1600-倍。另外,与GSK3β相比,对PDK1的选择性高了100-倍。 |
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Ipatasertib (GDC-0068) | Ipatasertib (GDC-0068)是泛Akt抑制剂,对Akt1/2/3的IC50值分别为5 nm, 18 nm和8 nM。 |
胃癌,乳腺癌,前列腺癌 |
Lin J, et al. Clin Cancer Res, 19(7), 1760–1772. Blake JF, et al. J Med Chem, 2012, 55(18):8110-8127. Bianca M, Liederer, et al. |
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TGX-221 | TGX-221是ATP竞争性的p110-beta特异性抑制剂,对PI3K C2-alpha和PI4K的抑制作用非常小,并且对PI3K p110beta的选择性与其他激酶相比超过1000倍。 |
Jackson SP, et al. Nat Med, 2005, 11(5):507-514. [2]Bird JE, et al.Thromb Re, 2011, 127(6):560-564. [3]Sturgeon SA, et al. Eur J Pharmacol, 2008, 587(1-3):209-215. |
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Torin 1 | Torin1抑制mTORC1和mTORC2底物的磷酸化,通过雷帕霉素耐药机制和mTORC2非依赖的机制引起细胞周期阻滞。 |
Liu Q, et al. J Med Chem, 2010, 53(19):7146-7155. Obara I, et al. Pain, 2011, 152(11):2582-2595. |
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Wortmannin | Wortmannin是第一个PI3K抑制剂,对PI3K家族几乎没有选择性。同时还能抑制自噬体的形成,有效地抑制DNA-PK、ATM。 |
Ng SS, et al. Clin Cancer Res, 2001, 7(10), 3269-3275. Peng XQ, et al. Acta Pharmacol Sin, 2010,31(2):175-183. Seront E, et al. Br J Cancer, 2013, 109(6):1586-1592. Luo XM, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0143306. |