产品编号 | 产品名称 | 产品简述 | 应用领域 | 参考文献 | 客户反馈 |
MK-2206 2HCl | MK-2206是一种口服的Akt(蛋白激酶B)变构抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡。 |
肺癌,结肠直肠癌,乳腺癌 |
Hirai H, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7):1956-1967. Richard Gorlick MD, et al. Pediatr Blood Cancer. 2012 Sep; 59(3): 518-524. Ekta Agarwal, et al. BMC Cancer, 2014, 14: 145. Elizabeth C. Sefton, et al. Endocrinology, 2013, 154(11): 4046-4057. |
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GSK690693 | GSK690693是一个有效的ATP竞争性泛Akt1/2/3选择性抑制剂,并且能诱导细胞凋亡,且对Akt的选择性与其它269种激酶相比超过100倍。 |
淋巴瘤 |
Rhodes N, et al. Cancer Res, 2008, 68(7):2366-2374. Carol H, et al. Pediatr Blood Cancer, 2010, 55(7):1329-1337. Kumar R, et al. BMC Genomics, 2010,11:419. Carol H, et al. American Association for Cancer Research Annual Meeting, 2009, 100thApril 21Abs 3193 |
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Perifosine (KRX-0401) | Perifosine (KRX-0401)是新型Akt抑制剂,在MM1S细胞中的IC50为4.7 μM,靶向Akt的PH结构域。 |
星形细胞瘤,神经母细胞瘤 |
Zhijie Li, et al. J Natl Cancer Inst. 2010, 102(11): 758-770. Hideshima T, et al. Blood, 2006, 107(10), 4053-4062. Shen J, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 473(4):1170-1176. Holohan B, et al. Oncotarget, 2015, 6(26):21816-21826. |
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Ipatasertib (GDC-0068) | Ipatasertib (GDC-0068)是泛Akt抑制剂,对Akt1/2/3的IC50值分别为5 nm, 18 nm和8 nM。 |
胃癌,乳腺癌,前列腺癌 |
Lin J, et al. Clin Cancer Res, 19(7), 1760–1772. Blake JF, et al. J Med Chem, 2012, 55(18):8110-8127. Bianca M, Liederer, et al. |
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AZD5363 | AZD5363是一个新型泛Akt激酶催化抑制剂,对Akt1/2/3的IC50分别为3 nm, 7 nm和7 nM。 |
乳腺癌 |
Ribas R, et al. Mol Cancer Ther, 2015, 14(9):2035-2048. Lamoureux F, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(4):833-844. Thomas C, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(11):2342-2355. Li J, et al. J Transl Med, 2013, 11: 241. |
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A-674563 | A-674563是Akt1的抑制剂,对PKA有一定的效果,但是对Akt1的选择性超过PKC30倍。 |
Luo Y, et al. Mol Cancer Ther, 2005, 4(6), 977-986. Zou Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016 Mar 10. |
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PF-04691502 | PF-04691502是PI3K/mTOR激酶抑制剂,也是靶向PI3K/mTOR信号通路中PI3K和mTOR的因子。 |
乳腺癌 |
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Uprosertib (GSK2141795) | GSK214179是口服AKT激酶抑制剂,用于治疗实体瘤,目前处于临床II期研究。 |
白血病,乳腺癌,宫颈癌,黑色素瘤,子宫内膜癌 |
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Afuresertib (GSK2110183) | Afuresertib 是口服AKT激酶抑制剂,用于治疗实体瘤,目前处于临床II期研究。 |
白血病,卵巢癌,骨髓瘤 |