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MK-2206 2HCl 
MK-2206是一种口服的Akt(蛋白激酶B)变构抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡。
肺癌,结肠直肠癌,乳腺癌
Hirai H, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7):1956-1967.
Richard Gorlick MD, et al. Pediatr Blood Cancer. 2012 Sep; 59(3): 518-524.
Ekta Agarwal, et al. BMC Cancer, 2014, 14: 145.
Elizabeth C. Sefton, et al. Endocrinology, 2013, 154(11): 4046-4057.
GSK690693 
GSK690693是一个有效的ATP竞争性泛Akt1/2/3选择性抑制剂,并且能诱导细胞凋亡,且对Akt的选择性与其它269种激酶相比超过100倍。
淋巴瘤
Rhodes N, et al. Cancer Res, 2008, 68(7):2366-2374.
Carol H, et al. Pediatr Blood Cancer, 2010, 55(7):1329-1337.
Kumar R, et al. BMC Genomics, 2010,11:419.
Carol H, et al. American Association for Cancer Research Annual Meeting, 2009, 100thApril 21Abs 3193
Perifosine (KRX-0401) 
Perifosine (KRX-0401)是新型Akt抑制剂,在MM1S细胞中的IC50为4.7 μM,靶向Akt的PH结构域。
星形细胞瘤,神经母细胞瘤
Zhijie Li, et al. J Natl Cancer Inst. 2010, 102(11): 758-770.
Hideshima T, et al. Blood, 2006, 107(10), 4053-4062.
Shen J, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 473(4):1170-1176.
Holohan B, et al. Oncotarget, 2015, 6(26):21816-21826.
Ipatasertib (GDC-0068) 
Ipatasertib (GDC-0068)是泛Akt抑制剂,对Akt1/2/3的IC50值分别为5 nm, 18 nm和8 nM。
胃癌,乳腺癌,前列腺癌
Lin J, et al. Clin Cancer Res, 19(7), 1760–1772.
Blake JF, et al. J Med Chem, 2012, 55(18):8110-8127.
Bianca M, Liederer, et al.
AZD5363 
AZD5363是一个新型泛Akt激酶催化抑制剂,对Akt1/2/3的IC50分别为3 nm, 7 nm和7 nM。
乳腺癌
Ribas R, et al. Mol Cancer Ther, 2015, 14(9):2035-2048.
Lamoureux F, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(4):833-844.
Thomas C, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(11):2342-2355.
Li J, et al. J Transl Med, 2013, 11: 241.
A-674563 
A-674563是Akt1的抑制剂,对PKA有一定的效果,但是对Akt1的选择性超过PKC30倍。
Luo Y, et al. Mol Cancer Ther, 2005, 4(6), 977-986.
Zou Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016 Mar 10.
PF-04691502 
PF-04691502是PI3K/mTOR激酶抑制剂,也是靶向PI3K/mTOR信号通路中PI3K和mTOR的因子。
乳腺癌
Uprosertib (GSK2141795) 
GSK214179是口服AKT激酶抑制剂,用于治疗实体瘤,目前处于临床II期研究。
白血病,乳腺癌,宫颈癌,黑色素瘤,子宫内膜癌
Afuresertib (GSK2110183) 
Afuresertib 是口服AKT激酶抑制剂,用于治疗实体瘤,目前处于临床II期研究。
白血病,卵巢癌,骨髓瘤
 
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