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BGJ398 (NVP-BGJ398) 
BGJ398 (NVP-BGJ398)是人成纤维细胞生长因子受体(FGFRs)的口服抑制剂,有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
黑素瘤,成胶质细胞瘤,白血病,胆管癌
Guagnano V, et al. J Med Chem, 2011, 54(20), 7066-7083.
Guagnano V, et al. Cancer Discov, 2012, 2(12), 1118-1133.
Konecny GE, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(5), 632-642.
Göke F, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(19), 4356-4364.
AZD4547 
AZD4547是口服的FGFR1-3高度选择性的ATP竞争性小分子抑制剂。
实体瘤,肺癌
Gavine PR, et al. Cancer Res, 2012, 72(8), 2045-2056.
Xie L,et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(9):2572-2583.
Zhang J, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(24):6658-6667.
Liu L, et al. Cell Physiol Biochem, 2014, 33(3):633-645.
PD173074 
PD173074是酪氨酸激酶FGFR1的选择性抑制剂,并能有效抑制VEGFR2,用于治疗依赖于新血管形成的肿瘤及其他疾病。
Moosa Mohammadi, et al. The EMBO Journal, 1998, Vol.17 No.20 pp.5896–5904.
Rachel Sharpe, et al. Clin Cancer Res. 2011 August 15; 17(16): 5275–5286.
Uzawa K, et al. Oncogene. 2011 Oct 27;30(43):4447-52
Weiss J, et al. Sci Transl Med. 2010 Dec 15;2(62):62ra93
Lucitanib (E-3810) 
Lucitanib (E-3810)是VEGFR和FGFR双靶点抑制剂,主要用于治疗胃食管返流疾病。
胃食管反流病,消化性溃疡
 
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