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Signaling Pathway
> 抑制剂/拮抗剂 > Proteases > Gamma-secretase
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DAPT (GSI-IX) 
DAPT (GSI-IX)是γ-secretase抑制剂,同时也能间接抑制Notch信号通路,用于治疗自身免疫性疾病和淋巴增殖性疾病,如红斑狼疮(SLE),ALPS以及癌细胞的生长,血管生成,和人类诱导多能干细胞分化。
Lanz TA, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jun;305(3):864-71.
Cao Q, et al. J Neurosci Res. 2010 Sep;88(12):2701-14.
Sivilia S, et al. BMC Neurosci. 2013 Apr 5;14:44.
RO4929097 
RO4929097是有效的gamma-secretase选择性抑制剂,在肿瘤细胞中还有对Notch信号通路的抑制作用。
黑色素瘤,肉瘤,结肠直肠癌,胰腺癌,前列腺癌,成胶质细胞瘤,肾癌
Luistro L, et al. Cancer Res. 2009 Oct 1;69(19):7672-80.
He W, et al. Mol Oncol. 2011 Jun;5(3):292-301.
Huynh C, et al. PLoS One. 2011;6(9):e25264.
Semagacestat (LY450139) 
Semagacestat (LY450139)是用于治疗阿尔茨海默病(AD)的有效的γ-分泌酶抑制剂。
阿尔茨海默病
 
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