上市：
| 产品编号 | 产品名称 | 产品简述 | 应用领域 | 参考文献 | 客户反馈 |
| Trametinib (GSK1120212) | Trametinib (GSK1120212)对带有BRAF V660E或V660K突变的黑色素瘤细胞有作用。 |
黑色素瘤 |
Dustin M Walters, et al. Neoplasia, 2013, 15(2): 143-155. James M. Lindberg, et al. Neoplasia, 2014, 16(7): 562-571. S. Lindsey Davis, et al. Front Pharmacol, 2015, 6: 120. Siwen Hu-Lieskovan, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(279): 279ra41. |
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| Selumetinib (AZD6244) | Selumetinib (AZD6244)抑制MEK1/2信号通路，抑制细胞增殖和细胞周期调节子，包括cyclin D1, cdc-2, CDK 2 /4, cyclin B1, 和 c-Myc，抑制肿瘤生长。 |
肺癌,甲状腺癌,黑素瘤 |
Eun Joo Chung, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(9): 3050-3057. Savita Bhalla, et al. Blood, 2011, 118(4): 1052-1061. Brinda Alagesan, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(2): 396-404. John J. Tentler, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(12): 3351-3362. |
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| PD0325901 | PD0325901是一个选择性的MEK/ERK通路细胞渗透抑制剂，能够抑制MEK下游信号的活性。 |
结肠直肠癌,神经母细胞瘤 |
Ying C. Henderson, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7): 1968-1976. Walter J. Jessen, et al. J Clin Invest, 2013, 123(1): 340-347. Yansong Bian, et al. Int J Biol Sci, 2015, 11(4): 411-422. Natalya Lyubynska, et al. Sci Transl Med, 2011, 3(76): 76ra27. |
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| U0126-EtOH | U0126-EtOH是MEK1/2高度选择性抑制剂，抑制活化酶的催化活力，而阻制ERK的磷酸化。 |
Namura S, Kobayashi M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(20), 11569-11574. Marampon F, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(1), 159-168. Horiuchi H, et al. Int J Oncol, 2003, 23(4), 957-963. Farrokhnia N, et al. Eur J Clin Invest, 2008, 38(9), 679-685. |
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| PD184352 (CI-1040) | PD184352（CI-1040）是一种强效的，高选择性的MEK1/ 2抑制剂，用于治疗晚期乳腺癌，结肠癌，胰腺癌，或非小细胞肺癌。 |
乳腺癌,结肠癌,肺癌,胰腺癌 |
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| PD98059 | PD98059是强效的选择性MAP激酶激酶 (MAPKK)MEK1和MEK2抑制剂。 |
Ito K, et al. The Veterinary Journal, 2013, 198(3), 577-582. Clemons AP, et al. Pancreas, 2002, 25(3), 251-259. Di Paola R, et al. Pharmacol Res, 2010, 61(2), 175-187. Rojewska E, et al. PLoS One, 2015, 10(10), e0138583. |
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| Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种口服小分子MEK抑制剂，抑制MEK-ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞生长。 |
黑色素瘤 |
Baudy AR, et al., EJNMMI Res. 2012 May 31;2(1):22. |
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| Binimetinib (MEK162, ARRY-438162) | Binimetinib 为处于NDA申请期MEK抑制剂，用于治疗黑色素瘤、结肠癌与宫颈癌。 |
输卵管癌,卵巢癌,腹膜癌,黑色素瘤,结肠直肠癌 |
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| Pimasertib (AS-703026) | AS703026为选择性的MEK1/2抑制剂，用于治疗黑色素瘤与宫颈癌。2009年EMA认证为治疗转移性胰腺癌的孤儿药。 |
卵巢癌,黑色素瘤 |
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| RG7304 | RG7304 为Raf B/C激酶抑制剂，目前处于I期临床研究，用于治疗实体瘤。 |
实体瘤,骨髓瘤 |
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