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Bortezomib (PS-341) 
Bortezomib (PS-341)是蛋白酶体抑制剂,能抑制肿瘤生长,引发凋亡,并通过选择性的抑制26S蛋白酶体来克服耐药性。
骨髓瘤,淋巴瘤
Ito K, Kobayashi M, et al. The Veterinary Journal, 2013, 198(3): 577-582.
LeBlanc R, et al. Cancer Res, 2002, 62(17):4996-5000.
Ji Young Yoo, et al. Clin Cancer Res. 2014, 20(14): 3787–3798.
Cun Wang, et al. BMC Cancer. 2012(12): 166.
MG-132 
MG-132是特定的、有效的、可逆的,细胞渗透性的蛋白酶体抑制剂。它减少了哺乳动物细胞和酵母渗透菌株中泛素结合蛋白通过26S复合物的降解,但不影响其ATP酶、异构酶活性,通过活化JNK1诱导凋亡,还能抑制NF-κB活性,防止β-分泌酶切割。
Ji Ma, et al. PLoS One, 2013, 8(6): e66275.
Yiting Tang, et al. Sci Rep. 2015; 5: 9476.
Huang W, et al. Biomed Res Int, 2014, 2014: 684765.
Dang L, et al. Int J Mol Med, 2014, 33(5):1083-1088.
Carfilzomib (PR-171) 
Carfilzomib (PR-171)不可逆地结合并抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,这是一种降解不需要的细胞蛋白质的酶。
骨髓瘤
Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(9), 1686-1697.
Hurchla MA, et al. Leukemia, 2013, 27(2), 430-440.
Zang Y, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(20), 5639-5649.
Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(5), 1122-1132.
Ixazomib citrate (MLN9708) 
Ixazomib citrate (MLN9708)水解后形成活性的Ixazomib (MLN2238),是小分子的蛋白酶体抑制剂,用于多发性骨髓瘤的治疗。
骨髓瘤
Chauhan D, et al. Clin Cancer Res. 2011 Aug 15;17(16):5311-21.
Garcia-Gomez A, et al. Clin Cancer Res. 2014 Mar 15;20(6):1542-54.
Ixazomib (MLN2238) 
Ixazomib (MLN2238)是小分子的蛋白酶体抑制剂,用于多发性骨髓瘤的治疗。
骨髓瘤
Lee EC,,et al., Clin Cancer Res. 2011 Dec 1;17(23):7313-23.
Chauhan D,et al., Clin Cancer Res. 2011 Aug 15;17(16):5311-21.
 
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