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Cabozantinib (XL184, BMS-907351) 
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种口服生物可利用酪氨酸激酶抑制剂,阻断MET,VEGRF2和RET,并对甲状腺髓样癌有相当的活性。
甲状腺癌,肾细胞癌
Yakes FM, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.
Dai J, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(3), 617-630.
Zhu Z, et al. J Control Release. 2010, 142(3), 438-446.
Nguyen HM, et al. PLoS One, 2013, 8(10), e78881.
Regorafenib (BAY 73-4506) 
Regorafenib (BAY 73-4506)显示抗血管生成活性,由于双重的酪氨酸激酶抑制作用。
结肠直肠癌,胃肠道间质瘤
Wilhelm SM, et al. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.
Danhier F, et al. J Control Release, 2009, 133(1), 11-17.
Schmieder R, et al. Int J Cancer, 2014, 135(6), 1487-1496.
Cyran CC, et al. PLoS One, 2013, 8(9), e76009.
Cabozantinib S-Malate 
Cabozantinib S-Malate是一种口服生物可利用酪氨酸激酶抑制剂,阻断MET,VEGRF2和RET,并对甲状腺髓样癌有相当的活性。
甲状腺癌
Nintedanib (BIBF 1120) 
Nintedanib (BIBF 1120)是多种酪氨酸(PDGFR,VEGFR,FGFR)抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌与特发性纤维化。
肺癌
Hilberg F, et al. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.
Roth GJ, et al. J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.
Kutluk Cenik B, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 992-1001.
Kudo K, et al. Clin Cancer Res, 2011,17(6):1373-1381.
Pazopanib (GW786034) HCl 
Pazopanib (GW786034) HCl多靶点激酶抑制剂,用于治疗晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、晚期卵巢癌。
肾细胞癌,软组织肉瘤
Hosaka S, et al. J Orthop Res. 2012.
Kumar R, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(7):2012-2021.
Harris PA, et al. J Med Chem, 2008, 51(15):4632-4640.
Podar K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(51):19478-19483.
Axitinib 
Axitinib是多靶点抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFR-beta和c-Kit,用于治疗进展性肾细胞癌。
肾细胞癌
Hu-Lowe DD, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(22), 7272-7283.
Rossler, J. et al., Int J Cancer, 2011, 128(11), 2748-2758.
Wilmes LJ, et al. Magn Reson Imaging, 2007, 25(3):319-327.
Hillman GG, et al. Transl Oncol, 2014, pii: S1936-5233(14)00037-0.
Vandetanib (ZD6474) 
Vandetanib (ZD6474)是VEGF flk-1/KDR receptor (VEGFR-2)抑制剂,是首个治疗甲状腺髓样癌的药物。
甲状腺癌
Wedge SR, et al. Cancer Res. 2002, 62(16), 4645-4655.
Ciardiello F, et al. Clin Cancer Res. 2003, 9(4), 1546-1556.
Hennequin LF, et al. J Med Chem, 2002, 45(6):1300-1312.
Williams KJ, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(24):8587-8593.
Lenvatinib (E7080) 
Lenvatinib (E7080)是多靶点的酪氨酸抑制剂,拮抗肿瘤,作用于KDR、VEGFR3、PDGFR、FGFR1等。
甲状腺癌,肾细胞癌
Matsui J, et al., Int J Cancer. 2008,122(3):664-71
Bruheim S, et al., Int J Cancer. 2011, 29(3):742-50
Lucitanib (E-3810) 
Lucitanib (E-3810)是VEGFR和FGFR双靶点抑制剂,主要用于治疗胃食管返流疾病。
胃食管反流病,消化性溃疡
Golvatinib (E7050) 
Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR2双重抑制剂,阻断磷酸化,用于恶性肿瘤的治疗。
头颈癌,肝细胞癌
 
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