上市：
| 产品编号 | 产品名称 | 产品简述 | 应用领域 | 参考文献 | 客户反馈 |
| Rapamycin (Sirolimus) | Rapamycin (Sirolimus)通过抑制T细胞的活化和增殖发挥免疫抑制作用，用于治疗肾癌。 |
淋巴瘤 |
Zeng LH, et al. Ann Neurol, 2008, 63(4), 444-453. Anisimov VN, et al. Cell Cycle, 2011, 10(24), 4230-4236. Zhang X , et al. Autophagy, 2011, 7(4), 412-425. Buckmaster PS, et al. J Neurosci, 2011, 31(6), 2337-2347. |
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| Everolimus (RAD001) | Everolimus (RAD001)是mTOR（rapamycin的哺乳动物靶标）抑制剂，用于治疗肾脏，胰腺，乳房，和大脑的癌症。 |
肾细胞癌,乳腺癌,胰腺癌,结节性硬化症综合征 |
Zhu Y, et al. Tumour Biol, 2012, 33(5), 1349-1362. Nakagawa S, et al. Biochem Pharmacol, 2010, 79(1), 67-76. Höcherl K, et al. Br J Pharmacol, 2005, 145(8), 1112-1122. Iwase Y, et al. Biol Pharm Bull, 2012, 35(6), 975-979. |
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| AZD8055 | AZD-8055是ATP竞争的mTOR抑制剂，IC50值为0.8 nM，并且在260个激酶的筛选中没有作用。 |
实体瘤,胶质瘤 |
Renshaw J, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(21):5940-5951. Chresta CM, et al. Cancer Res, 2010, 70(1):288-298. Renshaw J, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(21):5940-5951. Holt SV, et al. Cancer Res, 2012, 72(7):1804-1813. |
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| INK 128 (MLN0128) | INK 128 (MLN0128)是第二代ATP竞争性的泛mTOR激酶抑制剂，对mTORC1和mTORC2的IC50为1 nM。 |
乳腺癌,肾癌,子宫内膜癌 |
Jiang H, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2015, 468(1-2):255-261. García-García C, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(9):2603-2612. Li C, et al. Cancer Biol Ther, 2015,16(1):34-42. Slotkin EK, et al. Mol Cancer Ther, 2015,14(2):395-406. |
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| Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864) | Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是mTOR抑制剂，与FKBP-12结合，化合物蛋白复合物能够抑制mTOR的活性，从而调控细胞分裂。 |
肾细胞癌,淋巴瘤 |
Kawada J, et al. Clin Cancer Res, 2014,20(21):5412-5422. Wang H, et al. Cancer Res, 2011 71(14):4866-4876. Baryawno N, et al. Cancer Res, 2010, 70(1):266-276. Carew JS, et al. Mol Cancer Ther, 2015 14(6):1404-1413. |
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| Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242)对mTOR的选择性超过其他PI3K家族激酶，例如p110α, p110β, p110γ, p110δ以及DNA-PK。PP242对Ret, PKCα, PKCβ, 和JAK2显示一定的抑制活性。 |
Janes MR, et al. Nat Med, 2010, 16(2):205-213. Musa F, et al. Mol Cancer Ther, 2016, 15(7):1557-1567. Zhang J, et al. Future Oncol, 2016, 12(4):515-524. Zou Z, et al. J Cell Biol, 2015, 211(1):105-122. |
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| Torin 1 | Torin1抑制mTORC1和mTORC2底物的磷酸化，通过雷帕霉素耐药机制和mTORC2非依赖的机制引起细胞周期阻滞。 |
Liu Q, et al. J Med Chem, 2010, 53(19):7146-7155. Obara I, et al. Pain, 2011, 152(11):2582-2595. |
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| Torin 2 | Torin 2是mTOR、ATM和ATR的ATP竞争性抑制剂，能够促进TFEB入核从而促进它的活化。 |
Liu Q, et al. J Med Chem, 2011, 54(5):1473-1480. Hussain AR, et al. Mol Med, 2015,21:466-478. Sadowski SM, et al. Oncotarget, 2015 , 6(20):18038-18049. Liu Q, et al. Cancer Res, 2013, 73(8):2574-2586. |
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| KU-0063794 | Ku-0063794能同时抑制mTORC1和mTORC2，IC50为∼10 nM，而这个剂量不能抑制76个其他蛋白激酶或7个磷脂酶，同时能够抑制细胞生长并且引起细胞周期G1期阻滞。 |
García-Martínez JM, et al. Biochem J, 2009, 421(1):29-42. Yongxi T, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(3):494-500. Hao Zhang, et al. PLoS One, 2013, 8(1): e54918. BR Davies, et al. Ejc Supplements, 2008, 6(12):102-102. |
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| Apitolisib (GDC-0980, RG7422) | GDC-0980是有效的PI3K抑制剂，能够诱导肿瘤细胞的细胞周期阻滞和凋亡，并且移植小鼠移植瘤的肿瘤生长，增强多西他赛的抗肿瘤活性。 |
乳腺癌,前列腺癌,淋巴瘤 |
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| Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) | PF-05212384是泛PI3K/mTOR抑制剂，并且对PI3K和mTOR有高度选择性，能有效抑制MDA-361和PC3-MM2细胞系的肿瘤生长，并有效抑制一系列移植瘤模型包括H1975, BT474, HCT116, H1975和U87MG。 |
白血病 |
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| Vistusertib (AZD2014) | AZD2014是有效的mTOR激酶抑制剂，IC50 2.81 nM。 |
实体瘤 |
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| CC-223 | CC-223是有效的mTOR选择性口服抑制剂，在细胞水平对mTORC1 (pS6RP 和p4EBP1) 和mTORC2 [pAKT(S473)]有抑制作用。[1] |
骨髓瘤,淋巴瘤 |
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| BGT226 (NVP-BGT226) | NVP-BGT226是新型口服PI3K/mTOR双重抑制剂，选择性抑制PI3K和mTOR复合物mTORC1和mTORC2，能几乎完全抑制of P70S6和4E-BP1的磷酸化。 |
实体瘤 |
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| GDC-0084 | GDC-0084是PI3K抑制剂，经过优化能够穿过血脑屏障。 |
星形细胞瘤 |
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