产品编号 | 产品名称 | 产品简述 | 应用领域 | 参考文献 | 客户反馈 |
SB203580 | SB203580通过结合ATP结合区来抑制p38 MAPK的催化性活性。 |
Horiuchi H, et al. Neurosci Res, 2003, 47(2), 209-217. Lennmyr F, et al. Acta Neurol Scand, 2003, 108(5), 339-345. Zhou WD, et al. Hum Reprod, 2010, 25(12), 3110-3116. Yoshimura Y, et al. Cardiovasc Drugs Ther, 2004, 18(6), 433-440. |
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SB202190 (FHPI) | SB 202190是选择性的,强效的细胞渗透性的MAP激酶抑制剂。 |
Yang S, Kobayashi M, et al. Biomed Res Int, 2013, 2013, 215798. Berkowitz P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(34), 12855-12860. Lilleholt LL, et al. Acta Derm Venereol, 2011, 91(3), 271-278. Prakash J, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(1), 8-19. |
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BIRB 796 (Doramapimod) | BIRB 796 (Doramapimod)是p38 alpha MAP抑制剂,用于治疗自体免疫性疾病。 |
类风湿性关节炎,克罗恩病,牛皮癣 |
Pargellis C, Kobayashi M, et al. Nat Struct Biol, 2002, 9(4), 268-272. He D, et al. PLoS One, 2013, 8(1), e54181. Alsadeq A, et al. Leukemia, 2015, 29(12), 2307-2316. Montalban AG, et al. Eur J Pharmacol, 2010, 632(1-3), 93-102. |
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Ralimetinib (LY2228820) | Ralimetinib (LY2228820)抑制p38 MAPK活性,用于治疗转移性乳腺癌。 |
骨髓瘤 |
Ishitsuka K, et al. Br J Haematol, 2008, 141(5), 598-606. Tate CM, et al. J Biol Chem, 2013, 288(9), 6743-6753. Campbell RM, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(2), 364-374. Naka K, et al. Nat Commun, 2015, 6, 8039. |
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VX-702 | VX-702是高度选择性的p38αMAPK抑制剂,在类风湿关节炎临床试验中。 |
类风湿性关节炎 |
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Losmapimod (GW856553X) | Losmapimod 为治疗心血管疾病药物,抑制MAPK p38激酶,在动脉粥样硬化与心力衰竭中发挥重要作用。 |
急性冠脉综合征 |
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SB-681323 | SB-681323 为特异性的P38 MAPKα抑制剂,强于p38β 15倍,强于p38γ 与 p38δ约5000倍,目前其临床研究终止。 |
类风湿性关节炎,神经性疼痛,冠状动脉疾病,阻塞性肺疾病 |
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PH-797804 | PH-797804 为ATP竞争性的p38α 可逆抑制剂,用于治疗慢性阻塞性肺疾病,其临床研究终止于二期。 |
阻塞性肺疾病,带状疱疹后神经痛,类风湿性关节炎 |
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Tak-715 | Tak-715 为新颖的P38抑制剂,用于抑制TNFα,治疗类风湿性关节炎,其临床研究终止于II期。 |
类风湿性关节炎 |
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BMS-582949 | BMS-582949 为P38抑制剂,用于治疗类风湿性关节炎。其临床研究已终止。 |
类风湿性关节炎 |