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Signaling Pathway
> 抑制剂/拮抗剂 > MAPK > p38 MAPK
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SB203580 
SB203580通过结合ATP结合区来抑制p38 MAPK的催化性活性。
Horiuchi H, et al. Neurosci Res, 2003, 47(2), 209-217.
Lennmyr F, et al. Acta Neurol Scand, 2003, 108(5), 339-345.
Zhou WD, et al. Hum Reprod, 2010, 25(12), 3110-3116.
Yoshimura Y, et al. Cardiovasc Drugs Ther, 2004, 18(6), 433-440.
SB202190 (FHPI) 
SB 202190是选择性的,强效的细胞渗透性的MAP激酶抑制剂。
Yang S, Kobayashi M, et al. Biomed Res Int, 2013, 2013, 215798.
Berkowitz P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(34), 12855-12860.
Lilleholt LL, et al. Acta Derm Venereol, 2011, 91(3), 271-278.
Prakash J, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(1), 8-19.
BIRB 796 (Doramapimod) 
BIRB 796 (Doramapimod)是p38 alpha MAP抑制剂,用于治疗自体免疫性疾病。
类风湿性关节炎,克罗恩病,牛皮癣
Pargellis C, Kobayashi M, et al. Nat Struct Biol, 2002, 9(4), 268-272.
He D, et al. PLoS One, 2013, 8(1), e54181.
Alsadeq A, et al. Leukemia, 2015, 29(12), 2307-2316.
Montalban AG, et al. Eur J Pharmacol, 2010, 632(1-3), 93-102.
Ralimetinib (LY2228820) 
Ralimetinib (LY2228820)抑制p38 MAPK活性,用于治疗转移性乳腺癌。
骨髓瘤
Ishitsuka K, et al. Br J Haematol, 2008, 141(5), 598-606.
Tate CM, et al. J Biol Chem, 2013, 288(9), 6743-6753.
Campbell RM, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(2), 364-374.
Naka K, et al. Nat Commun, 2015, 6, 8039.
VX-702 
VX-702是高度选择性的p38αMAPK抑制剂,在类风湿关节炎临床试验中。
类风湿性关节炎
Losmapimod (GW856553X) 
Losmapimod 为治疗心血管疾病药物,抑制MAPK p38激酶,在动脉粥样硬化与心力衰竭中发挥重要作用。
急性冠脉综合征
SB-681323 
SB-681323 为特异性的P38 MAPKα抑制剂,强于p38β 15倍,强于p38γ 与 p38δ约5000倍,目前其临床研究终止。
类风湿性关节炎,神经性疼痛,冠状动脉疾病,阻塞性肺疾病
PH-797804 
PH-797804 为ATP竞争性的p38α 可逆抑制剂,用于治疗慢性阻塞性肺疾病,其临床研究终止于二期。
阻塞性肺疾病,带状疱疹后神经痛,类风湿性关节炎
Tak-715 
Tak-715 为新颖的P38抑制剂,用于抑制TNFα,治疗类风湿性关节炎,其临床研究终止于II期。
类风湿性关节炎
BMS-582949 
BMS-582949 为P38抑制剂,用于治疗类风湿性关节炎。其临床研究已终止。
类风湿性关节炎
 
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