生物活性
动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
PC-3前列腺癌移植瘤[1] | 口服 | 40 mg/kg/d | 5%葡萄糖 | A-674563能够增强paclitaxel对PC-3移植瘤模型的效果。 |
A375移植瘤[2] | 口服 | 25 mg/kg, 100 mg/kg | / | A-674563口服给药能抑制免疫缺陷小鼠A375移植瘤的生长。 |
药代动力学
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Luo Y, et al. Mol Cancer Ther, 2005, 4(6), 977-986.
[2] Zou Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016 Mar 10.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
72 mg/mL (200.87 mM) | 72 mg/mL (200.87 mM) | 18 mg/mL (50.21 mM) |