上市：
| 产品编号 | 产品名称 | 产品简述 | 应用领域 | 参考文献 | 客户反馈 |
| Dactolisib (NVP-BEZ235) | Dactolisib (NVP-BEZ235)是咪唑并喹啉衍生物和PI3K抑制剂，对实体瘤和转移性黑素瘤治疗有潜在效应。 |
膀胱癌,乳腺癌,肾细胞癌,前列腺癌 |
Maira SM, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(7), 1851-1863. Cao P, et al. Br J Cancer, 2009, 100(8), 1267-1276. Roper J, et al. PLoS One, 2011, 6(9), e25132. Xu CX, et al. PLoS One, 2011, 6(6), e20899. |
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| Pictilisib (GDC-0941) | Pictilisib (GDC-0941)对髓母细胞瘤有较好的抑制作用。 |
乳腺癌,肺癌 |
Folkes AJ, et al. J Med Chem, 2008, 51(18), 5522-5532. Raynaud FI, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(7), 1725-1738. O'Brien C, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3670-3683. Salphati L, et al. Drug Metab Dispos, 2010, 38(9), 1436-1442. |
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| Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | Idelalisib (CAL-101, GS-1101)是一种用于治疗复发性慢性淋巴细胞性白血病（CLL）患者的激酶抑制剂。 |
白血病,淋巴瘤 |
[1] Sarah K, et al. Blood, 2013, 122, 2672. [1] Sarah K, et al. Blood, 2013, 122, 2672. |
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| Buparlisib (NVP-BKM120) | Buparlisib (NVP-BKM120)是I类磷脂酰脂质激酶的3-激酶（PI3K）的特定口服抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性。 |
乳腺癌 |
Maira SM, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(2), 317-328. Ren H, et al. Cancer Lett, 2012, 325(2), 139-146. Lonetti A, et al. Leukemia, 2014, 28(6), 1196-1206. Kirstein MM, et al. Liver Int, 2013, 33(5), 780-793. |
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| LY294002 HCl | LY294002是的一种有效的，细胞渗透性的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，作用在ATP结合位点酶上。 |
Hu L, et al. Clin Cancer Res, 2000, 6(3), 880-886. Gupta AK, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2003, 56(3), 846-853. Semba S, et al. Clin Cancer Res, 2002, 8(6), 1957-1963. Duan W, et al. Int Immunopharmacol, 2005, 5(3), 495-502. |
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| BYL719 | BYL-719是有效的PI3Kα选择性抑制剂，并且对PI3Kβ/γ/δ的作用很小。BYL-719能够抑制带有PIK3CA突变的乳腺癌细胞的增殖。 |
乳腺癌,肺癌 |
Furet P, et al.Bioorg Med Chem Lett, 2013, 23(13):3741-3748. Fritsch C,et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(5):1117-1129. [3]Elgilda Musi, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(5): 1044-1053. Ku BM, et al. Invest New Drugs, 2015, 33(1):12-21. |
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| Duvelisib (IPI-145, INK1197) | Duvelisib (IPI-145)是一种新型的PI3K δ/γ选择性抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病和B细胞淋巴增殖性疾病。 |
白血病,淋巴瘤 |
Winkler DG, et al. Chem Biol. 2013 Nov 21;20(11):1364-74 Boyle DL, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Feb;348(2):271-80 |
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| TGX-221 | TGX-221是ATP竞争性的p110-beta特异性抑制剂，对PI3K C2-alpha和PI4K的抑制作用非常小，并且对PI3K p110beta的选择性与其他激酶相比超过1000倍。 |
Jackson SP, et al. Nat Med, 2005, 11(5):507-514. [2]Bird JE, et al.Thromb Re, 2011, 127(6):560-564. [3]Sturgeon SA, et al. Eur J Pharmacol, 2008, 587(1-3):209-215. |
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| Wortmannin | Wortmannin是第一个PI3K抑制剂，对PI3K家族几乎没有选择性。同时还能抑制自噬体的形成，有效地抑制DNA-PK、ATM。 |
Ng SS, et al. Clin Cancer Res, 2001, 7(10), 3269-3275. Peng XQ, et al. Acta Pharmacol Sin, 2010,31(2):175-183. Seront E, et al. Br J Cancer, 2013, 109(6):1586-1592. Luo XM, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0143306. |
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| PI-103 | PI-103的多靶点抑制剂，靶向p110α/β/δ/γ，并对mTOR/DNA-PK有效。 |
Fan QW, et al. Cancer Cell, 2006, 9(5), 341-349. Hayakawa M, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(9):2438-2442. Fujian Ji, et al. Drug Des Devel Ther, 2015, 9: 5697-5704. Kulkarni AA, et al. Cancer Res, 2013, 73(23):6987-6997. |
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| PIK-75 | PIK-75是p110 alpha亚型特异性Ser773突变的抑制剂，另外对DNA-PK也有抑制作用。 |
Duong HQ, et al. Int J Oncol, 2014, 44(3):959-969. Talekar M, et al. Int J Pharm, 2013, 450(1-2):278-289. Acosta YY, et al. Int J Immunopathol Pharmacol, 2014, 27(1):53-67. Holy EW, et al. Eur Heart J, 2014, 35(12):808-820. |
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| Omipalisib (GSK2126458, GSK458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是有效的p110α/β/δ/γ, mTORC1/2高度选择性抑制剂。 |
淋巴瘤,肺部疾病 |
Knight SD, et al. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1 (1), 39–43. Ma J, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2016, 57(7):3138-3144. Vaidhyanathan S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2016, 356(2):251-259. Park H, et al. Prostate, 2015, 75(15):1747-1759. |
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| Voxtalisib (SAR245409, XL765) | SAR245409 (XL765) 是有效的PI3Ks (α/β/γ/δ, IC50=39/110/9/43 nM)选择性抑制剂，并对mTOR有抑制作用(IC50=160-910 nM)。 |
恶性肿瘤 |
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| Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) | PF-05212384是泛PI3K/mTOR抑制剂，并且对PI3K和mTOR有高度选择性，能有效抑制MDA-361和PC3-MM2细胞系的肿瘤生长，并有效抑制一系列移植瘤模型包括H1975, BT474, HCT116, H1975和U87MG。 |
白血病 |
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| Copanlisib (BAY 80-6946) | Copanlisib (BAY 80-6946) 是选择性的PI3K抑制剂 [1]，在I / II期临床试验中用于治疗非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。 |
淋巴瘤 |
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| Pilaralisib (XL147) | SAR245408 (XL147) PI3K口服抑制剂，由Sanofi开发单独用药和和多个组合方案用于多种肿瘤。 |
淋巴瘤,乳腺癌 |
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| Acalisib (GS-9820) | Acalisib (GS-9820) 是有效的PI3Kδ选择性抑制剂，并且能够抑制PI3Kα, β, γ 和δ，IC50分别为5441, 3377, 1389和12.7 nM。 |
白血病,淋巴瘤 |
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| GDC-0032 | GDC-0032是有效的PI3K β抑制剂，对PI3Kα/δ/γ的 IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM。 |
乳腺癌,肺癌 |
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| GDC-0084 | GDC-0084是PI3K抑制剂，经过优化能够穿过血脑屏障。 |
星形细胞瘤 |
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| SAR-260301 | SAR260301是(PI3K)-β特异性小分子抑制剂，IC50为52 nM，研究用于治疗PTEN确实的肿瘤。 |
淋巴瘤 |
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| AMG319 | AMG319是Amgen开发的PI3Kδ抑制剂，具有潜在的治疗自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎的作用，并可能有抗癌作用。 |
白血病,头颈癌 |
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| AZD8186 | AZD8186是新型小分子抑制剂，对PI3Kβ的选择性高于PI3Kα。AZD8186能降低PTEN缺失的MDA-MB-468细胞系中pAKT-(ser473) 的磷酸化，IC50 <5nM，在PI3Kα依赖的PIK3CA突变的细胞系BT474中活性低了200倍。 |
乳腺癌,肺癌,前列腺癌 |
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| GSK2636771 | GSK2636771是有效的PI3Kβ口服选择性抑制剂，对PTEN缺失的细胞敏感。 |
实体瘤 |
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