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> 抑制剂/拮抗剂 > DNA Damage > DNA/RNA Synthesis
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Cisplatin 
Cisplatin是一类含铂抗癌药物,它包含Carboplatin和Oxaliplatin。
卵巢癌,膀胱癌
Bergamo A, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1999, 289(1), 559-564.
McDonald ES, et al. Neurobiol Dis, 2005, 18(2), 305-313.
Holmes J, et al. Toxicol Sci, 1998, 46(2), 342-351.
Peyrou M, et al. Toxicol Sci, 2007, 99(1), 346-353.
Doxorubicin (Adriamycin) HCl 
Doxorubicin (Adriamycin) HCl通过嵌入DNA抑制细胞生长,副作用是心脏损害。
艾滋性卡波西氏肉瘤,卵巢癌
Kang YJ, et al. J Biol Chem, 1996, 271(21), 12610-12616.
Weinstein DM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2000, 294(1), 396-401.
Ottewell PD, et al. J Natl Cancer Inst, 2008, 100(16), 1167-1178.
Zhang J, et al. J Mol Cell Cardiol, 1996, 28(9), 1931-1943.
Gemcitabine HCl 
Gemcitabine HCl是核苷类似物,用于治疗非小细胞肺癌,胰腺癌,膀胱癌和乳腺癌。
淋巴瘤,肺癌,尿道上皮癌,乳腺癌,卵巢癌,胆管癌,胰腺癌
Gallo D, et al. Int J Gynecol Cancer, 2006, 16(1), 222-230.
Espey MG, et al. Free Radic Biol Med, 2011, 50(11), 1610-1619.
Khong T, et al. Haematologica, 2008, 93(6), 860-869.
Gelbert LM, et al. Invest New Drugs, 2014, 32(5), 825-837.
Carboplatin 
Carboplatin是一种DNA合成抑制剂,通过结合到DNA上并干扰细胞修复机制发挥作用,用于治疗卵巢癌,脑部和颈部的癌症。
卵巢癌,肺癌
Witney TH, et al. PLoS One, 2014, 9(3), e91694.
Harris SM, et al. Anticancer Drugs, 2005, 16(9), 945-951.
Herbst RS, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 1998, 41(6), 497-504.
Banerji U, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2008, 62(5), 769-778
Bleomycin sulfate 
Bleomycin sulfate诱导DNA双链的断裂,用于肿瘤治疗,包括恶性肿瘤(气管、支气管、肺)、鳞状细胞癌和淋巴瘤。
恶性肿瘤
Ueki T, et al. BJU Int, 2008, 102(10), 1467-1471.
Burgy O, et al. Sci Transl Med, 2016, 8(326), 326ra20.
Guo H, et al. Eur J Pharmacol, 2016, 776, 52-63.
Matsushita R, et al.Pharm Res, 2001, 18(2), 243-245.
Fludarabine phosphate 
Fludarabine phosphate为阿糖腺苷的氟化核苷酸衍生物,且不被腺苷脱氨酶灭活。口服后,加磷酸化成为活性代谢物2-氟-阿糖腺苷二、三磷酸盐,可抑制DNA合成。
淋巴瘤
Bertilaccio MT, et al. Blood, 2010, 115(8), 1605-1609.
Festuccia C, et al. Endocr Relat Cancer. 2009 Jun;16(2):401-13.
Sorscher EJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2012, 70(2), 321-329.
Meng H, et al. Eur J Haematol, 2007, 79(6), 486-493.
Gemcitabine 
Gemcitabine是核苷类似物,用于治疗非小细胞肺癌,膀胱癌和乳腺癌,也是治疗胰脏癌第一线标准治疗药物。
卵巢癌,乳腺癌,肺癌,胰腺癌,胆管癌,尿道上皮癌,淋巴瘤
Gallo D, et al. Int J Gynecol Cancer, 2006, 16(1), 222-230.
Espey MG, et al. Free Radic Biol Med, 2011, 50(11), 1610-1619.
Khong T, et al. Haematologica, 2008, 93(6), 860-869.
Gelbert LM, et al. Invest New Drugs, 2014, 32(5), 825-837.
Oxaliplatin 
Oxaliplatin是基于顺铂的抗肿瘤药物,常和叶酸,5-氟尿嘧啶一起用于治疗结肠直肠癌。
结肠癌
Guichard S, et al. Anticancer Drugs, 2001, 12(9), 741-751.
Sawada N, et al. Oncol Rep, 2007, 18(4), 775-778.
Yanagisawa M, et al. Oncol Rep, 2009, 22(2), 241-247.
Tortora G, et al. Ann Oncol, 2002, 13(3), 392-398.
Cytarabine 
Cytarabine是嘧啶核苷类似物,用于治疗白细胞癌,比如急性非淋巴母细胞性白血病。
白血病,淋巴瘤
Hu S, et al. J Natl Cancer Inst, 2011, 103(11), 893-905.
Leonard SM, et al. PLoS One, 2014, 9(1), e87475.
Drusbosky L, et al. Leuk Res, 2015, 39(9), 984-989.
Budak-Alpdogan T, et al. Mol Ther, 2004, 10(3), 574-584.
Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU) 
Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU)是抗代谢药物,在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后,通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸,而干扰DNA的合成。
胃肠肿瘤
Azrak RG, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(3), 1121-1129.
Gallant JN, et al. Cancer Biol Ther, 2011, 12(3), 239-251.
Guo J, et al. Acta Pharmacol Sin, 2006, 27(10), 1375-1381.
Zhou X, et al. Oncol Res. 2016;23(1-2):29-34.
Trifluridine 
Trifluridine可结合进DNA并与三磷酸胸腺嘧啶脱氧核苷竞争性地抑制DNA多聚酶。对病毒DNA和宿主细胞的DNA无选择性。
角膜炎,角膜结膜炎
Tanaka N, et al., Oncol Rep. 2014, 32(6):2319-26
Nukatsuka M, et al., Anticancer Res. 2015, 35(9):4605-15
Trabectedin (ET-743) 
Trabectedin (ET-743)是口服抗肿瘤药物,主要用于不能手术的进展期或复发的结直肠癌的治疗,主要通过结合DNA,阻断转录活性,阻断细胞周期在G2-M期,发挥抗肿瘤作用。
卵巢癌
Guo Z, et al., J Transl Med. 2015, 29;13:247
Peraldo-Neia C, et al., BMC Cancer. 2014, 5;14:918.
 
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