上市：
| 产品编号 | 产品名称 | 产品简述 | 应用领域 | 参考文献 | 客户反馈 |
| Bortezomib (PS-341) | Bortezomib (PS-341)是蛋白酶体抑制剂，能抑制肿瘤生长，引发凋亡，并通过选择性的抑制26S蛋白酶体来克服耐药性。 |
骨髓瘤,淋巴瘤 |
Ito K, Kobayashi M, et al. The Veterinary Journal, 2013, 198(3): 577-582. LeBlanc R, et al. Cancer Res, 2002, 62(17):4996-5000. Ji Young Yoo, et al. Clin Cancer Res. 2014, 20(14): 3787–3798. Cun Wang, et al. BMC Cancer. 2012(12): 166. |
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| MG-132 | MG-132是特定的、有效的、可逆的，细胞渗透性的蛋白酶体抑制剂。它减少了哺乳动物细胞和酵母渗透菌株中泛素结合蛋白通过26S复合物的降解，但不影响其ATP酶、异构酶活性，通过活化JNK1诱导凋亡，还能抑制NF-κB活性，防止β-分泌酶切割。 |
Ji Ma, et al. PLoS One, 2013, 8(6): e66275. Yiting Tang, et al. Sci Rep. 2015; 5: 9476. Huang W, et al. Biomed Res Int, 2014, 2014: 684765. Dang L, et al. Int J Mol Med, 2014, 33(5):1083-1088. |
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| Carfilzomib (PR-171) | Carfilzomib (PR-171)不可逆地结合并抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，这是一种降解不需要的细胞蛋白质的酶。 |
骨髓瘤 |
Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(9), 1686-1697. Hurchla MA, et al. Leukemia, 2013, 27(2), 430-440. Zang Y, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(20), 5639-5649. Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(5), 1122-1132. |
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| DAPT (GSI-IX) | DAPT (GSI-IX)是γ-secretase抑制剂，同时也能间接抑制Notch信号通路，用于治疗自身免疫性疾病和淋巴增殖性疾病，如红斑狼疮（SLE），ALPS以及癌细胞的生长，血管生成，和人类诱导多能干细胞分化。 |
Lanz TA, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jun;305(3):864-71. Cao Q, et al. J Neurosci Res. 2010 Sep;88(12):2701-14. Sivilia S, et al. BMC Neurosci. 2013 Apr 5;14:44. |
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| RO4929097 | RO4929097是有效的gamma-secretase选择性抑制剂，在肿瘤细胞中还有对Notch信号通路的抑制作用。 |
黑色素瘤,肉瘤,结肠直肠癌,胰腺癌,前列腺癌,成胶质细胞瘤,肾癌 |
Luistro L, et al. Cancer Res. 2009 Oct 1;69(19):7672-80. He W, et al. Mol Oncol. 2011 Jun;5(3):292-301. Huynh C, et al. PLoS One. 2011;6(9):e25264. |
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| Ixazomib citrate (MLN9708) | Ixazomib citrate (MLN9708)水解后形成活性的Ixazomib (MLN2238)，是小分子的蛋白酶体抑制剂，用于多发性骨髓瘤的治疗。 |
骨髓瘤 |
Chauhan D, et al. Clin Cancer Res. 2011 Aug 15;17(16):5311-21. Garcia-Gomez A, et al. Clin Cancer Res. 2014 Mar 15;20(6):1542-54. |
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| Simeprevir | Simeprevir是NS3/4Ax丝氨酸蛋白酶小分子抑制剂，用于治疗丙型肝炎。 |
HCV感染 |
Pharmacokinetics |
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| Sofosbuvir (PSI-7977, GS-7977) | Sofosbuvir (PSI-7977, GS-7977)为HCV NS5B核苷酸聚合酶抑制剂。 |
HCV感染 |
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| Alogliptin (SYR-322) | Alogliptin (SYR-322)是一种有效的选择性二肽酶-4抑制剂，用于2型糖尿病的治疗。 |
糖尿病 |
Asakawa T, et al., Life Sci. 2009, 85(3-4):122-6. Kawashima S, et al., Biochem Biophys Res Commun. 2011, 404(1):534-40 |
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| Ixazomib (MLN2238) | Ixazomib (MLN2238)是小分子的蛋白酶体抑制剂，用于多发性骨髓瘤的治疗。 |
骨髓瘤 |
Lee EC,,et al., Clin Cancer Res. 2011 Dec 1;17(23):7313-23. Chauhan D,et al., Clin Cancer Res. 2011 Aug 15;17(16):5311-21. |
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| Daclatasvir (BMS-790052) | Daclatasvir (BMS-790052)为HCV NS5A抑制剂，用于治疗丙型肝炎。 |
HCV感染 |
Pharmacokinetics |
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| Trelagliptin (SYR-472) | Trelagliptin 为选择性的二肽酶-4抑制剂，用于治疗II型糖尿病，与2015年在日本上市。 |
糖尿病 |
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| Omarigliptin (MK-3102) | Omarigliptin(MK-3102)是一种新型的长效DPP-4抑制剂，用于治疗2型糖尿病。 |
糖尿病 |
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| Ledipasvir (GS5885) | Ledipasvir (GS-5885)是一种强效，口服NS5A抑制剂，用于治疗丙肝病毒感染。 |
HCV感染 |
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| Asunaprevir (BMS-650032) | Asunaprevir(BMS-650032)是丙肝病毒NS3蛋白酶抑制剂,竞争性地结合于NS3/4A蛋白酶复合物,对I型HCV慢性感染的病人有效。 |
HCV感染 |
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| Paritaprevir (ABT-450) | Paritaprevir (ABT-450)是一种NS3/4A蛋白酶抑制剂. |
HCV感染 |
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| Ombitasvir (ABT-267) | Ombitasvir (ABT-267) 是一种泛HCV NS5A抑制剂. |
HCV感染 |
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| Dasabuvir (ABT-333) | Dasabuvir (ABT-333)是一种非核苷聚合酶抑制剂. |
HCV感染 |
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| Faldaprevir (BI 201335) | Faldaprevir (BI 201335)是Ia和Ib型丙肝病毒NS3-NS4A蛋白酶的一种高度优化且非共价竞争型抑制剂。 |
HCV感染 |
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| Vaniprevir (MK-7009) | Vaniprevir (MK-7009)是一种大环类HCV NS3/4a蛋白酶抑制剂. |
HCV感染 |
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| Grazoprevir (MK-5172) | Grazoprevir (MK-5172) 是一种大环类HCV NS3/4a蛋白酶抑制剂， 对1-3型 NS3/4a及耐药突变病毒均具有优异效果。 |
HCV感染 |
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| Elbasvir (MK-8742) | Elbasvir (MK-8742) 是一种以四环吲哚为母核的丙肝病毒NS5A广谱抑制剂。 |
HCV感染 |
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| Danoprevir (ITMN-191) | Danoprevir (ITMN-191)是一种大环类NS3的非共价可逆抑制剂，具有较慢的解离率。 |
HCV感染 |
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