上市：
| 产品编号 | 产品名称 | 产品简述 | 应用领域 | 参考文献 | 客户反馈 |
| Y-27632 2HCl | Y-27632是用于Rho相关蛋白激酶信号通路研究的生化工具，能够选择性抑制p160ROCK。 |
Uehata, et al. Jikken Igaku 17 (7): 850–855. Uehata, M et al. Nature 389 (6654): 990–994. Voorneveld PW, et al. Gastroenterology. 2014 Jul;147(1):196-208.e13. Huang HP et al. Nephrol Dial Transplant. 2012 Feb;27(2):565-575. |
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| CHIR-99021 (CT99021) HCl | CHIR-99021 (CT99021)是GSK-3 alpha/beta抑制剂，并且作为WNT激动剂能够选择性抑制GSK-beta对beta-catenin的稳定作用。 |
Ring DB, et al. Diabetes, 2003, 52(3), 588-595. Bennett CN, et al. J Biol Chem. 2002 Aug 23;277(34):30998-1004. Ring DB, et al. Diabetes, 2003, 52(3), 588-595. Bennett CN, et al. J Biol Chem. 2002 Aug 23;277(34):30998-1004. |
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| MK-2206 2HCl | MK-2206是一种口服的Akt（蛋白激酶B）变构抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，能够抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡。 |
肺癌,结肠直肠癌,乳腺癌 |
Hirai H, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7):1956-1967. Richard Gorlick MD, et al. Pediatr Blood Cancer. 2012 Sep; 59(3): 518-524. Ekta Agarwal, et al. BMC Cancer, 2014, 14: 145. Elizabeth C. Sefton, et al. Endocrinology, 2013, 154(11): 4046-4057. |
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| Bortezomib (PS-341) | Bortezomib (PS-341)是蛋白酶体抑制剂，能抑制肿瘤生长，引发凋亡，并通过选择性的抑制26S蛋白酶体来克服耐药性。 |
骨髓瘤,淋巴瘤 |
Ito K, Kobayashi M, et al. The Veterinary Journal, 2013, 198(3): 577-582. LeBlanc R, et al. Cancer Res, 2002, 62(17):4996-5000. Ji Young Yoo, et al. Clin Cancer Res. 2014, 20(14): 3787–3798. Cun Wang, et al. BMC Cancer. 2012(12): 166. |
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| MG-132 | MG-132是特定的、有效的、可逆的，细胞渗透性的蛋白酶体抑制剂。它减少了哺乳动物细胞和酵母渗透菌株中泛素结合蛋白通过26S复合物的降解，但不影响其ATP酶、异构酶活性，通过活化JNK1诱导凋亡，还能抑制NF-κB活性，防止β-分泌酶切割。 |
Ji Ma, et al. PLoS One, 2013, 8(6): e66275. Yiting Tang, et al. Sci Rep. 2015; 5: 9476. Huang W, et al. Biomed Res Int, 2014, 2014: 684765. Dang L, et al. Int J Mol Med, 2014, 33(5):1083-1088. |
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| Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) | Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是PARP（PARP1/2/3）酶抑制剂，能抑制肿瘤细胞和小鼠移植瘤的生长。在BRCA缺失的肿瘤模型中，能产生细胞毒性和抗肿瘤活性。 |
卵巢癌 |
Norris RE, et al. Pediatr Blood Cancer, 2014, 61(1):145-150. Henneman L, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2015, 112(27): 8409-8414. Ordóñez JL, et al. Oncotarget, 2015, 6(22):18875-18890. Trevor Hay, et al. Cancer Res, 2009, 69(9):3850–3855. |
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| Vemurafenib (PLX4032, RG7204) | Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是BRAF抑制剂，研究用于治疗晚期黑色素瘤，特别是对BRAF V600E突变有效。 |
黑色素瘤 |
Yang H, et al. Cancer Res, 2010, 70(13):5518-5527. John T. Lee, et al. Pigment Cell Melanoma Res, 2010, 23(6): 820–827. Richard C. Koya, et al. Cancer Res, 2012, 72(16): 3928–3937. Jin Wang, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(1): 16–26. |
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| Trametinib (GSK1120212) | Trametinib (GSK1120212)对带有BRAF V660E或V660K突变的黑色素瘤细胞有作用。 |
黑色素瘤 |
Dustin M Walters, et al. Neoplasia, 2013, 15(2): 143-155. James M. Lindberg, et al. Neoplasia, 2014, 16(7): 562-571. S. Lindsey Davis, et al. Front Pharmacol, 2015, 6: 120. Siwen Hu-Lieskovan, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(279): 279ra41. |
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| Ibrutinib (PCI-32765) | Ibrutinib (PCI-32765)是选择性的Btk不可逆抑制剂，能够通过共价结合Btk活性位点Cys-481抑制BCR信号通路，但对T细胞信号通路没有影响。PCI-32765还能抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒。 |
淋巴瘤,白血病 |
Lee A. Honigberg, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010, 107(29): 13075-13080. Yu-Tzu Tai, et al. Blood, 2012, 120(9): 1877-1887. Jack Hutcheson, et al. Arthritis Res Ther, 2012, 14(6): R243. Betty Y Chang, et al. Arthritis Res Ther. 2011; 13(4): R115. |
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| Selumetinib (AZD6244) | Selumetinib (AZD6244)抑制MEK1/2信号通路，抑制细胞增殖和细胞周期调节子，包括cyclin D1, cdc-2, CDK 2 /4, cyclin B1, 和 c-Myc，抑制肿瘤生长。 |
肺癌,甲状腺癌,黑素瘤 |
Eun Joo Chung, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(9): 3050-3057. Savita Bhalla, et al. Blood, 2011, 118(4): 1052-1061. Brinda Alagesan, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(2): 396-404. John J. Tentler, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(12): 3351-3362. |
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| Enzalutamide (MDV3100) | Enzalutamide (MDV3100)是雄激素受体竞争性抑制剂，影响信号通路的多个阶段。它能够抑制雄激素结合到其受体，雄激素受体入核，和随后的与DNA的相互作用。其结果是，前列腺癌细胞的增殖减少，最终导致细胞凋亡和肿瘤体积下降。 |
前列腺癌 |
DB08899 T-H Lin, et al. Cell Death Dis, 2013, 4(8): e764. Yang Zhan, et al. Int J Cancer, 2013, 133(9): 2225-2233. Dawn R Cochrane, et al. Breast Cancer Res, 2014, 16(1): R7. |
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| PD0325901 | PD0325901是一个选择性的MEK/ERK通路细胞渗透抑制剂，能够抑制MEK下游信号的活性。 |
结肠直肠癌,神经母细胞瘤 |
Ying C. Henderson, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7): 1968-1976. Walter J. Jessen, et al. J Clin Invest, 2013, 123(1): 340-347. Yansong Bian, et al. Int J Biol Sci, 2015, 11(4): 411-422. Natalya Lyubynska, et al. Sci Transl Med, 2011, 3(76): 76ra27. |
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| BI 2536 | B I2536是有效的Plk1抑制剂，并且能诱导所有Plk1抑制后的标志。 |
肺癌,白血病,淋巴瘤 |
Jörg Haupenthal, et al. Neoplasia, 2012, 14(5): 410-419. Douglas W. McMillin, et al. PLoS One, 2011, 6(7): e20226. Kimberly J. Bussey, et al. Clin Transl Med, 2016, 5: 1. Bing Song, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(1): 58-68. |
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| Ruxolitinib (INCB018424) | Ruxolitinib (INCB018424)是JAK1/2的选择性抑制剂。这一类激酶负责细胞因子和生长因子信号的中介作用，这反过来又影响免疫功能和造血功能。这个信号通路涉及信号转导与转录激活因子（STAT）调节基因的表达。 |
骨髓纤维化 |
Alfonso Quintás-Cardama, et al. Blood, 2010, 115(15): 3109-3117. Jaebok Choi, et al. PLoS One, 2014, 9(10): e109799. Meili Zhang, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2015, 112(40): 12480-12485. Shannon L. Maude, et al. Blood, 2012, 120(17): 3510-3518. |
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| Dasatinib | Dasatinib是口服的BCR/ABL与Src双重抑制剂，被批准用于治疗慢性粒细胞性白血病（CML），还能抑制Ephrins和GFR。 |
白血病 |
Xiaochun Yang, et al. Oncotarget, 2015, 6(8): 6203-6217. Johanna M. Duyvestyn, et al. PLoS One, 2014, 9(4): e94717. Antonio Garcia-Gomez, et al. PLoS One, 2012; 7(4): e34914. Yan Yang, et al. Blood, 2012, 120(23): 4533-4543. |
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| Erlotinib HCl (OSI-744) | Erlotinib HCl (OSI-744)是用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC），胰腺癌和其它几种类型癌症的药物。 |
肺癌,胰腺癌 |
Avan A, et al. Cancer Res, 2013, 73(22), 6745-6756. Surriga O, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(12), 2817-2826. Sun Y, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(5), 696-704. Eswaraka J, et al. BMC Cancer, 2014, 14, 742. |
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| Crizotinib (PF-02341066) | Crizotinib (PF-02341066)是一种抗癌药物，ALK和ROS1抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。 |
肺癌 |
Avan A, et al. Cancer Res, 2013, 73(22), 6745-6756. Surriga O, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(12), 2817-2826. Sun Y, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(5), 696-704. Eswaraka J, et al. BMC Cancer, 2014, 14, 742. |
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| Palbociclib (PD-0332991) HCl | Palbociclib (PD-0332991)是一个口服可逆的CDK4/6选择性抑制剂。CDK4和CDK6连同它们的调节因子cyclin D1通过调节磷酸化Rb蛋白，在调节细胞周期G1-S期转换起到关键的作用。 |
乳腺癌 |
Karine Michaud, et al. Cancer Res, 2010, 70(8): 3228-3238. Ge Qin, et al. Oncotarget, 2015, 6(39): 41794-41808. Dayana B Rivadeneira, et al. Gastroenterology, 2010, 138(5): 1920-1930. Patrick J. Roberts, et al. J Natl Cancer Inst, 2012, 104(6): 476-487. |
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| Rapamycin (Sirolimus) | Rapamycin (Sirolimus)通过抑制T细胞的活化和增殖发挥免疫抑制作用，用于治疗肾癌。 |
淋巴瘤 |
Zeng LH, et al. Ann Neurol, 2008, 63(4), 444-453. Anisimov VN, et al. Cell Cycle, 2011, 10(24), 4230-4236. Zhang X , et al. Autophagy, 2011, 7(4), 412-425. Buckmaster PS, et al. J Neurosci, 2011, 31(6), 2337-2347. |
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| Vorinostat (SAHA, MK0683) | Vorinostat (SAHA, MK0683)用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。 |
淋巴瘤 |
Palmieri D, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(19), 6148-6157. Raynaud FI, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(7), 1725-1738. Baschnagel A, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(6), 1589-1595. Hrzenjak A, et al. Mol Cancer, 2010, 9, 49. |
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| Everolimus (RAD001) | Everolimus (RAD001)是mTOR（rapamycin的哺乳动物靶标）抑制剂，用于治疗肾脏，胰腺，乳房，和大脑的癌症。 |
肾细胞癌,乳腺癌,胰腺癌,结节性硬化症综合征 |
Zhu Y, et al. Tumour Biol, 2012, 33(5), 1349-1362. Nakagawa S, et al. Biochem Pharmacol, 2010, 79(1), 67-76. Höcherl K, et al. Br J Pharmacol, 2005, 145(8), 1112-1122. Iwase Y, et al. Biol Pharm Bull, 2012, 35(6), 975-979. |
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| Dactolisib (NVP-BEZ235) | Dactolisib (NVP-BEZ235)是咪唑并喹啉衍生物和PI3K抑制剂，对实体瘤和转移性黑素瘤治疗有潜在效应。 |
膀胱癌,乳腺癌,肾细胞癌,前列腺癌 |
Maira SM, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(7), 1851-1863. Cao P, et al. Br J Cancer, 2009, 100(8), 1267-1276. Roper J, et al. PLoS One, 2011, 6(9), e25132. Xu CX, et al. PLoS One, 2011, 6(6), e20899. |
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| Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888)是口服的PARP1/2抑制剂，可使肿瘤细胞对细胞毒化疗或放射治疗敏感。 |
乳腺癌,肺癌 |
Shiv K. Gupta, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(14): 3730-3741. Caroline C. Clark, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(9): 1948-1958. Robert J. Kinders, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(21): 6877-6885. Olga Karginova, et al. Mol Cancer Ther, 2015, 14(4): 920-930. |
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