ABT-737

目录号：IH01031临床试验：Phase 3

ABT-737对Bcl-2具有非常单一的活性，特别是对抗白血病，淋巴瘤和小细胞肺癌（SCLC）。

应用领域：卵巢癌

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
人SCLC异体移植老鼠模型[1]	腹腔注射连续21天	100 毫克/千克/天	丙二醇，吐温80，和D5W（pH值1.0），然后超声处理，并且pH值调整到4到5	ABT-737导致生长速度和倍增时间显著下跌。
U251MG异体移植老鼠模型[2]	2次注射到肿瘤内	7.5 毫克/千克	30％丙二醇，5％吐温80，65％D5W（在水中的5％右旋糖），pH值4-5的混合物	ABT-737导致肿瘤几乎彻底根除。
MY5异体移植老鼠模型[3]	腹腔注射	100 毫克/千克/天	/	ABT-737 计量依赖性抑制肿瘤生长。
myc/bcl-2淋巴瘤异体移植老鼠模型[4]	腹腔注射连续14天	75毫克/千克	30％丙二醇，5％吐温80，3..3％葡萄糖，1％的DMSO，在水中pH值为4	ABT-737导致异体移植老鼠延长持续无病生存期。
BV173细胞移植瘤非肥胖糖尿病/重症联合免疫缺陷老鼠模型[5]	腹腔注射连续5天， 5天间歇	50毫克/千克	PBS	ABT-737处理显著延长BV173 淋巴细胞-异体移植老鼠的生存期

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Hann CL, et al. Cancer Res, 2008, 68(7), 2321-2328.

[2] Tagscherer KE, et al. Oncogene, 2008, 27(52), 6646-6656.

[3] Trudel S, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(2 Pt 1), 621-629.

[4] Mason KD, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2008, 105(46), 17961-17966.

[5] Kuroda J, et al. Br J Haematol, 2008, 140(2), 181-190.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
100 mg/mL (122.93 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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