Afatinib (BIBW2992)

目录号：IH01045FDA Approved：2013/7/20

Afatinib (BIBW2992)是受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体（EGFR）和erbB-2的（HER2）的不可逆共价抑制剂。

应用领域：肺癌

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
RPC-9和H1975异体移植老鼠模型[1]	1天1次，1周5天，口服	10 毫克/千克	0.5 重量/ 体积（％）甲基纤维素	Afatinib 显著增强小鼠的生存率。
异体移植肿瘤C3H/HeN老鼠[2]	每日口服，连续7天	10毫克/千克	在无菌水中，0.5％甲基纤维素[重量/体积]和0.4％吐温80[体积/体积]	Afatinib和放射治疗联用降低肿瘤代谢并抑制肿瘤生长。
H460/MX20细胞异体移植肿瘤模型[3]	每3天一次，连续6次，口服	20 毫克/千克	生理盐水	Afatinib和Topotecan 显著降低异体移植肿瘤的大小，重量和体积。
异体移植老鼠模型移植了HCT-15 细胞 (高表达HER2) 或MKN45细胞[4]	静脉注射每3天1次，共9天	5毫克/千克	生理盐水	Afatinib减少了HER2过表达移植肿瘤的生长。
ARK2异体移植老鼠模型[5]	口服，每天	25毫克/千克	生理盐水和0.5%甲基纤维素	Afatinib处理导致肿瘤缩小或显著减少的肿瘤生长。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Ninomiya T, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(5), 589-597.

[2] Tsai YC, et al. Eur J Cancer, 2013, 49(6), 1458-1466.

[3] Wang XK, et al. Oncotarget, 2014, 5(23), 11971-11985.

[4] Guan SS, et al. Oncotarget, 2014, 5(13), 4868-4880.

[5] Schwab CL, et al. Br J Cancer, 2014, 111(9), 1750-1756.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
97 mg/mL (199.61 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	15 mg/mL (30.86 mM)

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