Apremilast (CC-10004)

目录号：IH01265FDA Approved：2014/3/21

Apremilast (CC-10004)是口服小分子磷酸二酯酶4抑制剂，用于治疗银屑病及其他慢性炎症性疾病。

应用领域：关节炎,牛皮癣

产品详情信息

生物活性参考文献储存剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
银屑病小鼠模型（beige-SCID小鼠，人皮肤NK细胞移植模型） [1]	口服	5mg/kg	0.5%羧基甲纤维素；0.25% 吐温-80	阿普斯特治疗可完全或部分修复银屑病症状（7只小鼠有4只）；可明显使得真皮厚度与增殖减少；可明显使TNFα的表达下降57%；HLA-DR的表达下降42.9%；降低ICAM-1的表达（57%）

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] PH Schafer, et al., Br J Pharmacol. 2010,159(4): 842–855

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇

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