Azacitidine

目录号：IH01172FDA Approved：2004/5/19

Azacitidine是胞苷类似物，能直接掺入DNA中，抑制DNA和RNA合成，可杀伤处于S期的细胞，用于治疗骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病。

应用领域：骨髓增生异常综合征

产品详情信息

Efficacy Reference Storage Solubility Dose conversion

Efficacy

Animal Model	Administration	Dosage	Formulation	Description
SKM-1异体移植老鼠模型[1]	静脉注射，1天1次，共7天	5 毫克/千克	1% D-mannitol	Azacitidine显著抑制肿瘤生长。
PC3和 22rv1异体移植老鼠模型[2]	腹腔注射，共7天	0.8 毫克/千克	PBS	Azacitidine减少肿瘤增殖并诱导凋亡。
5T33异体移植老鼠模型 [3]	腹腔注射，在 7, 9, 11, 13 和15天	10 毫克/千克	生理盐水	Azacitidine 延长存活率，从24.5天到32天。
A549 和H460 异体移植老鼠模型 [4]	皮下注射	0.5 毫克/千克	PBS	Azacitidine显著抑制肿瘤生长。
HL60cy异体移植老鼠模型[5]	腹腔注射，每3天一次，共5次	5 毫克/千克	\	Azacitidine导致肿瘤的显著减少并增加总体存活率。

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Species	Tmax	Dose	Cmax	T1/2	AUC

Non-clinical toxicity

References

[1] Kimura S, et al. Anticancer Res, 2012, 32(3), 795-798.

[2] Festuccia C, et al. Endocr Relat Cancer. 2009 Jun;16(2):401-13.

[3] Khong T, et al. Haematologica, 2008, 93(6), 860-869.

[4] Vendetti FP, et al. Oncotarget, 2015, 6(1), 56-70.

[5] Sutherland MK, et al. Mabs, 2010, 2(4), 440-448.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

Storage

Form	Temperature	Validity
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

Solubility

DMSO	Water	Ethanol
48 mg/mL 加热(196.56 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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