AZD3293 (LY3314814)

目录号：IH01368临床试验：Phase 3

AZD3293是一种有效的BACE1抑制剂（Ki=0.4 nM），用于治疗阿尔茨海默病（AD）。

应用领域：阿尔茨海默病

产品详情信息

生物活性参考文献储存剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
Dunkin-Hartley豚鼠 [1]	单剂量口服灌胃	4, 12或41 mg/kg	5％二甲基乙酰胺在0.3M葡萄糖酸中，pH3	血浆中的sAβPPβ,Aβ40和Aβ42浓度随着时间显著减少。脑部Aβ40的IC50浓度为0.9 nM。
C57BL/6小鼠 [1]	单剂量口服灌胃	20, 41或82 mg/kg	5％二甲基乙酰胺在0.3M葡萄糖酸中，pH3	血浆中的Aβ40浓度降低了88%，即使给药后16小时依然降低20-25%。脑部Aβ40的IC50浓度约为0.6 nM。
Beagle犬 [1]	口服，14-15天	0.2, 1.4和10 mg/kg	5％二甲基乙酰胺在0.3M葡萄糖酸中，pH3	脑部Aβ40的IC50浓度约为0.8 nM。血浆中Aβ40的浓度随着剂量依赖性的降低，最大浓度给药2小时候后降低超过50%。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Eketjäll S, et al. J Alzheimers Dis., 2016, 50(4), 1109-1123.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇

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