购买 AZD7762 | Chk 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:860352-01-8
分子式:C17H19FN4O2S
分子量:362.42

AZD7762

目录号:IH01063临床试验:Phase 1
AZD7762 是有效的ATP-竞争性检查点激酶抑制,用于治疗实体瘤。
应用领域:实体瘤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
HT-29异体移植老鼠模型[1] 腹腔注射 25 毫克/千克 11.3% 2-羟丙基β环糊精 AZD7762增强辐射诱导的肿瘤生长抑制作用。
T47D异体移植老鼠模型[2] 腹腔注射,1天2次,共4天 25 毫克/千克 PBS AZD7762促进辐射诱导的肿瘤生长抑制作用。
HCT116异体移植老鼠模型[3] 静脉注射 10毫克/千克 11.3%羟丙基β环糊精 AZD7762 废除G2细胞周期点。
HCT116异体移植老鼠模型[4] 1周5天 20毫克/千克 DMSO AZD7762显著延长应答gemcitabine和辐射的中位时间。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Mitchell JB, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(7), 2076-2084.

[2] Ma Z, et al. Mol Med Rep, 2012, 6(4), 897-903.

[3] Zabludoff SD, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(9), 2955-2966.

[4] Morgan MA, et al. Cancer Res, 2010, 70(12), 4972-4981.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
50 mg/mL (137.96 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
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