购买 AZD8055 | mTOR 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:1009298-09-2
分子式:C25H31N5O4
分子量:465.54474

AZD8055

目录号:IH01060临床试验:Phase 1
AZD-8055是ATP竞争的mTOR抑制剂,IC50值为0.8 nM,并且在260个激酶的筛选中没有作用。
应用领域:实体瘤,胶质瘤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
RD移植瘤[1] 口服 10 , 20mg/kg 酸化水 AZD8055能对RD移植瘤有明显的抑制作用。
U87-MG移植瘤[2] 口服 2.5, 5, and 10 mg/kg 30% (w/v) captisol (pH 3.0) AZD8055口服给药能剂量依赖的抑制肿瘤生长,给药剂量2.5, 5,和10 mg/kg/d的抑制率分别为33%, 48%, 和77%。
皮下或颅内BTIC移植瘤[3] 口服 10, 15 mg/kg 40% PEG300 AZD8055能有效地抑制皮下BTIC移植瘤的生长和颅内BTIC移植瘤的mTORC1/2信号通路。
HCT-116,A549,Calu6,LoVo,NCI-H2122和NCI-H460移植瘤[4] 口服 20mg/kg 30% (w/v) captisol (pH 3.0) Selumetinib和AZD8055能有效地抑制肿瘤。
Hep-2移植瘤[5] 口服 5 mg/kg 30% (w/v) captisol (pH 3.0) AZD8055能抑制Hep-2细胞的体内增殖,比rapamycin更有效。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Renshaw J, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(21):5940-5951.

[2] Chresta CM, et al. Cancer Res, 2010, 70(1):288-298.

[3] Renshaw J, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(21):5940-5951.

[4] Holt SV, et al. Cancer Res, 2012, 72(7):1804-1813.

[5] Li Q, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2013, 440(4):701-706.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
50 mg/mL 加热(107.4 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 3 mg/mL (6.44 mM)
 
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