Belinostat (PXD101)

目录号：IH01191FDA Approved：2014/7/3

Belinostat (PXD101)为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，用于复发性或难治性T细胞淋巴瘤的治疗。

应用领域：淋巴瘤

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
人源肿瘤细胞（A2780，A2780/cp70,HCT116)移植瘤模型 [1]	腹腔注射	40mg/kg	10% DMSO水溶液	A2780与顺铂耐药的A2780模型中，10mg/kg Belinostat显示出明显的活性。Belinostat治疗的小鼠在PBMC与肿瘤中均出现乙酰化的H4组氨酸
人源肿瘤细胞A2780移植瘤模型 [2]	腹腔注射	20，40，100mg/kg	100mg/mL L-精氨酸水溶液	单用Belinostat 20，40mg/kg即具有抗肿瘤活性。100mg/kg Belinostat 单用对肿瘤抑制率为47%， 20mg/kg Belinostat 与卡铂连用肿瘤抑制率为51%

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
monkey		10 mg/kg,i.v.		0.47 h	13000 ng.h/mL
monkey		25 mg/kg,i.v.		1.23 h	19200 ng.h/mL
monkey		35 mg/kg,i.v.		1.58 h	43000 ng.h/mL
monkey		50 mg/kg,i.v.		0.89 h	34700 ng.h/mL
monkey		60 mg/kg,i.v.		0.89 h	27100 ng.h/mL

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Plumb JA, et al., Mol Cancer Ther. 2003, 2(8):721-8

[2] Qian X, et al., Mol Cancer Ther. 2006, 5(8):2086-95

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇

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