购买 BGJ398 (NVP-BGJ398) | FGFR 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:872511-34-7
分子式:C26H31Cl2N7O3
分子量:560.4755
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BGJ398 (NVP-BGJ398)

目录号:IH01038临床试验:Phase 2
BGJ398 (NVP-BGJ398)是人成纤维细胞生长因子受体(FGFRs)的口服抑制剂,有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
应用领域:黑素瘤,成胶质细胞瘤,白血病,胆管癌
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
RT112人膀胱癌异体移植老鼠模型[1] 口服12天 30 毫克/千克 PEG300/D5W BGJ398导致显著的抗癌活性。
SNU16肿瘤异体移植模型[2] 口服每天1次,连续14天 15毫克/千克 乙酸/乙酸盐缓冲液pH4.6/ PEG3001:1 BGJ398导致大幅度的肿瘤生长抑制。
子宫内膜癌移植瘤裸鼠模型[3] 口服灌胃 30毫克/千克 6毫克溶解于0.5 毫升PEG300和0.5 毫升乙酸/乙酸盐缓冲液,pH4.68 BGJ398 显著抑制肿瘤生长。
CUHN015肿瘤异体移植模型[ [4] 口服灌胃,每天1次 30毫克/千克 DMSO BGJ398显著抑制肿瘤的生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
小鼠[1] 5毫克/千克(静脉注射) 0.86 μM 9.3 小时 0.6 μM·h
小鼠[1] 20毫克/千克(口服) 0.42 μM 4.3 小时 0.18 μM·h
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Guagnano V, et al. J Med Chem, 2011, 54(20), 7066-7083.

[2] Guagnano V, et al. Cancer Discov, 2012, 2(12), 1118-1133.

[3] Konecny GE, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(5), 632-642.

[4] Göke F, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(19), 4356-4364.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
1 mg/mL 加热(1.78 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
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