购买 BI 2536 | PLK 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:755038-02-9
分子式:C28H39N7O3
分子量:521.662

BI 2536

目录号:IH01013临床试验:Phase 2
B I2536是有效的Plk1抑制剂,并且能诱导所有Plk1抑制后的标志。
应用领域:肺癌,白血病,淋巴瘤
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
Huh-7移植瘤[1] 静脉注射 30 mg/kg PBS BI 2536处理Huh-7荷瘤小鼠能明显抑制移植瘤的发展。
MM1.S-GFP/luc移植瘤[2] 静脉注射 50 mg/kg 0.1N HCl/0.9% NaCl BI 2536能明显减少肿瘤负荷并且延长生存。
H295R和SW-1小鼠移植瘤[3 腹腔注射 30 mg/kg / PLK-1抑制剂BI-2536与MDM2抑制剂nutlin-3有协同作用。
Panc-1移植瘤[4] 腹腔注射 15 mg/kg 0.1N HCl/0.9% NaCl Gemcitabine与BI 2536联合用药能明显抑制肿瘤生长。
HKUST. HONE1移植瘤[5] 腹腔注射 20 mg/kg / PLK1抑制剂能抑制小鼠移植瘤模型中的肿瘤生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Jörg Haupenthal, et al. Neoplasia, 2012, 14(5): 410-419.

[2] Douglas W. McMillin, et al. PLoS One, 2011, 6(7): e20226.

[3] Kimberly J. Bussey, et al. Clin Transl Med, 2016, 5: 1.

[4] Bing Song, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(1): 58-68.

[5] Jingjing Li, et al. Oncotarget, 2015, 6(11): 9327-9340.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
21 mg/mL (40.25 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 100 mg/mL (191.69 mM)
 
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