购买 BIRB 796 (Doramapimod) | p38 MAPK 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:285983-48-4
分子式:C31H37N5O3
分子量:527.65718
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BIRB 796 (Doramapimod)

目录号:IH01121临床试验:Phase 2
BIRB 796 (Doramapimod)是p38 alpha MAP抑制剂,用于治疗自体免疫性疾病。
应用领域:类风湿性关节炎,克罗恩病,牛皮癣
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
内毒素(LPS)-刺激的小鼠模型[1] / / / BIRB 796抑制内毒素(LPS)介导的TNFα产生并阻止胶原诱导的关节炎。
KBV200接种的裸鼠异体移植老鼠模型[2] 口服,每3天一次,共5次 10 毫克/千克 生理盐水 BIRB796增强paclitaxel 对于ABCB1过表达 KBV200。
NSG异体移植老鼠模型[3] 口服灌胃,每周 5天 10毫克/千克 0.5% (重量/重量) 羟丙基甲基纤维素解 BIRB796强烈延迟白血病。
LPS 刺激的Lewis大鼠[4] 口服 30毫克/千克 / BIRB796抑制炎症因子的产生。
Sprague-Dawley 雄性大鼠[5] 1天1次 25毫克/千克 PEG400: 乙醇: H2O (65:10:25) BIRB-796能减少或阻断OA疾病相关的软骨损伤。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
雄性Lewis大鼠[4] 20毫克/千克 口服 27 (微克/毫升) 165 (ug* h /mL)
雄性Lewis大鼠[4] 10毫克/千克 静脉注射 / 188 (ug* h /mL)
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Pargellis C, Kobayashi M, et al. Nat Struct Biol, 2002, 9(4), 268-272.

[2] He D, et al. PLoS One, 2013, 8(1), e54181.

[3] Alsadeq A, et al. Leukemia, 2015, 29(12), 2307-2316.

[4] Montalban AG, et al. Eur J Pharmacol, 2010, 632(1-3), 93-102.

[5] Poster No:0930, 50th Annual Meeting of the Orthopaedic Research Society

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
106 mg/mL (200.88 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 106 mg/mL (200.88 mM)
 
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