BMS-777607

目录号：IH01174临床试验：Phase 1/2

BMS-777607是选择性的ATP竞争性Met激酶抑制剂，能有效的阻断c-Met的自磷酸化。

应用领域：胃癌,乳腺癌

产品详情信息

Efficacy Pharmacokinetics and Pharmacody Reference Storage Solubility Dose conversion

Efficacy

Animal Model	Administration	Dosage	Formulation	Description
KHT移植瘤[1]	每日一次口服给药	10-25 mg/kg	PEG400:水= 3:1	BMS-777607 (25 mg/kg/day)能明显减少KHT肺部肿瘤结节数而没有明显的系统毒性。
SF126移植瘤和U118MG移植瘤[3]	每日两次腹腔注射	30-100 mg/kg	DMSO和PEG300	BMS-777607能降低56% SF126移植瘤的肿瘤体积，和91%的U118MG的移植瘤。

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Species	Tmax	Dose	Cmax	T1/2	AUC
小鼠[2]		10 mg/kg，口服	17.6 μM		90 μM*h
大鼠[2]		10 mg/kg，口服	8.7±4.2 μM		37.7±19.2 μM*h
狗[2]		5 mg/kg，口服	29.0±6.9 μM		198±68 μM*h

Non-clinical toxicity

References

[1] Dai Y, et al. Clin Exp Metastasis, 2012, 29, 253-261.

[2] Schroeder GM, et al. J Med Chem, 2009, 52(5):1251-1254.

[3] Onken J, et al. Oncotarget, 2016, 7(9):9876-9889.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

Storage

Form	Temperature	Validity
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

Solubility

DMSO	Water	Ethanol
47 mg/mL (91.63 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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