购买 Bosutinib (SKI-606) | Src 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:380843-75-4
分子式:C26H29Cl2N5O3
分子量:530.45
> 抑制剂/拮抗剂 > Angiogenesis > Src > Bosutinib (SKI-606)

Bosutinib (SKI-606)

目录号:IH01086FDA Approved:2012/9/4
Bosutinib (SKI-606)用于治疗患有费城染色体阳性(Ph+)慢性粒细胞性白血病且对于之前的治疗已经有抵抗或者不耐受的成年病人。
应用领域:白血病
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
人胰腺癌移植瘤模型[1] 口服给药 100 mg/Kg/d / 对体内肿瘤生长的抑制作用(T / C)为32%至140%。
HT29 和Colo205结肠癌移植瘤[2] 口服给药 25, 50, 100 mg/kg 0.5%甲基纤维素和0.4%Tween 80 25 mg/kg/d没有持续的效果,更高剂量有效。150 mg/kg的剂量作用下实验动物没有出现死亡和体重下降的作用。
KU812移植瘤[3] 口服给药 75 mg/kg 每天两次或150 mg/kg每天一次 0.5%甲基纤维素和0.4%Tween 80 SKI-606使肿瘤完全消失,所有实验动物在无瘤状态下存活到210天。
MDA-MB-231移植瘤[4] 口服给药 150 mg/kg/d / 在全部实验过程中,给药组动物的肿瘤体积更小,并且接种MDA-MB-231-GFP细胞的给药组动物的肿瘤转移灶更少更小。
PC-3移植瘤[5] 口服给药 150 mg/kg / SKI-606能够减少骨骼病变,增加实验动物的骨骼/肿瘤的体积比。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Messersmith WA, et al. Mol Cancer Ther. 2009 Jun;8(6):1484-93

[2] Golas JM, et al. Cancer Res. 2005 Jun 15;65(12):5358-64

[3] Puttini M, et al. Cancer Res. 2006 Dec 1;66(23):11314-22

[4] Jallal H, et al. Cancer Res. 2007 Feb 15;67(4):1580-8

[5] Rabbani SA, et al. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1147-57

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
100 mg/mL (188.51 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 2 mg/mL (3.77 mM)
 
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