Buparlisib (NVP-BKM120)

目录号：IH01030临床试验：Phase 2

Buparlisib (NVP-BKM120)是I类磷脂酰脂质激酶的3-激酶（PI3K）的特定口服抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性。

应用领域：乳腺癌

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
Rat1-myr-p110α荷瘤动物[1]	口服，1天1次	10 mL/kg	PBS	Buparlisib (NVP-BKM120)显示很强的抗肿瘤活性。
NSCLC异体移植老鼠模型[2]	口服灌胃	15 mg/kg/天	二甲亚砜	Buparlisib (NVP-BKM120)和RAD001联用显著抑制A549异体移植的生长。
人T-ALL异体移植老鼠模型[3]	口服，1天1次	40 mg/kg	10％的N-甲基-2-吡咯烷酮，90％的PEG300	Buparlisib (NVP-BKM120)显著延迟肿瘤生长，因此延长生存期。
HCC 异体移植老鼠模型[4]	口服，1天1次，共2 周	60 mg/kg	/	Buparlisib (NVP-BKM120)减少肿瘤生长，通过抑制细胞周期而不是诱导细胞凋亡。
异位BNL异体移植老鼠模型[5]	口服7天	60 mg/kg/天	NMP/PEG300 [10:90, v/v]	Buparlisib (NVP-BKM120)增强RT诱导的BNL肿瘤生长的抑制。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Maira SM, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(2), 317-328.

[2] Ren H, et al. Cancer Lett, 2012, 325(2), 139-146.

[3] Lonetti A, et al. Leukemia, 2014, 28(6), 1196-1206.

[4] Kirstein MM, et al. Liver Int, 2013, 33(5), 780-793.

[5] Liu WL, et al. Oncotarget, 2014, 5(11), 3662-3672.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
82 mg/mL (199.8 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	2 mg/mL (4.87 mM)

退换货政策

楷树提供无条件365天退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单楷树只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；
2. 退货原因仅限于产品质量问题或运输过程造成的问题。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由楷树开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给楷树。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。

--------- 联系我们 ---------
企业QQ:800034336
电话:86-21-51987688
传真:86-21-33321556
邮箱:
销售:bio@chemsoon.com
技术支持biotech@chemsoon.com
我们将及时与您联系。
网站:inhibitor.chemsoon.cn