BYL719

目录号：IH01081临床试验：Phase 3

BYL-719是有效的PI3Kα选择性抑制剂，并且对PI3Kβ/γ/δ的作用很小。BYL-719能够抑制带有PIK3CA突变的乳腺癌细胞的增殖。

应用领域：乳腺癌,肺癌

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
PDX模型[2]	口服	50 mg/kg	N-甲基吡咯烷酮/PEG 300	NVP-BYL719对大多数带有PIK3CA突变或扩增的肿瘤模型有效（T/C < 20%）。相反，大多数带有PTEN突变或PIK3CA野生型的肿瘤模型在NVP-BYL719的作用下没有改善。
Omm1移植瘤[3]	口服	50mg/kg	/	AEB071/BYL719联合用药能抑制GNAQ突变的移植瘤模型的肿瘤生长。
A549移植瘤[4]	口服	25 mg/kg	0.5%羟丙基甲基纤维素	在KRAS突变的NSCLC细胞中，与单独给药相比，BYL719和selumetinib联合用药能够协同作用发挥细胞毒性的活性。
HOS-MNNG骨肉瘤移植瘤模型[5]	口服	50 mg/kg	0.5%甲基纤维素	BYL719能明显移植肿瘤生长。
BT474移植瘤[6]	口服	25 mg/kg	0.5%羧甲基纤维素钠盐	同时抑制p110a与p110b能够使肿瘤消退。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Furet P, et al.Bioorg Med Chem Lett, 2013, 23(13):3741-3748.

[2] Fritsch C,et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(5):1117-1129.

[3] [3]Elgilda Musi, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(5): 1044-1053.

[4] Ku BM, et al. Invest New Drugs, 2015, 33(1):12-21.

[5] De Buck SS, et al. Br J Clin Pharmacol, 2014, 78(3):543-555.

[6] Costa C, et al. Cancer Cell, 2015, 27(1):97-108.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
88 mg/mL (199.33 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	2 mg/mL (4.53 mM)

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