Carboplatin

目录号：IH01090FDA Approved：2004/10/14

Carboplatin是一种DNA合成抑制剂，通过结合到DNA上并干扰细胞修复机制发挥作用，用于治疗卵巢癌，脑部和颈部的癌症。

应用领域：卵巢癌,肺癌

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
PC9和A549 异体移植小鼠模型[1]	腹腔注射，1天1次	120 毫克/千克	生理盐水	Carboplatin诱导生长抑制作用。
COR-L23/P 异体移植小鼠模型[2]	腹腔注射	50 毫克/千克	无菌5％葡萄糖	Carboplatin和XR5944联用表现增强的抗肿瘤活性。
EMT-6 异体移植小鼠模型[3]	腹腔注射，在第7天	50 毫克/千克	\	Paclitaxel 和 Carboplatin联用导致抗肿瘤活性和效率增加。
A2780异体移植小鼠模型[4]	腹腔注射	60 毫克/千克	43%乙醇, 33% 聚丙二醇和24% cremaphor， 1比7溶解于水中	17-AAG和carboplatin有额外的抑制肿瘤生长。
AN3CA异体移植小鼠模型[5]	口服灌胃	50 毫克/千克	100 µl polyvinylpyrrolidone (PVP) + 5% N-methylpyrrolidone	Carboplatin 有很强的肿瘤抑制作用。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
LS174T异体移植小鼠[6]		60 毫克/千克	375.27 (57.17) 微克/毫升	0.08 (0.01) 小时	44.51 (2.55) (微克/毫升)·小时

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Witney TH, et al. PLoS One, 2014, 9(3), e91694.

[2] Harris SM, et al. Anticancer Drugs, 2005, 16(9), 945-951.

[3] Herbst RS, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 1998, 41(6), 497-504.

[4] Banerji U, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2008, 62(5), 769-778

[5] Korets SB, et al. Gynecol Oncol, 2014, 132(2), 468-473.

[6] Wang H, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(5), 1633-1644.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
14 mg/mL 加热(37.71 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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