购买 Cariprazine (RGH-188) | Dopamine Receptor 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:839712-12-8
分子式:C21H32Cl2N4O
分子量:

Cariprazine (RGH-188)

目录号:IH01281FDA Approved:2015/9/17
Cariprazine (RGH-188)是治疗精神病药物,为多巴胺受体激动剂,对D(3)受体作用强于D(2)受体10倍。
应用领域:精神分裂症
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
γ-丁内酯诱导的多巴胺集聚小鼠模型 [1] 皮下,口服 3mg/kg(皮下,口服),10mg/kg(口服) 10-20μL乙酸溶解后生理盐水稀释 皮下注射3mg/kgCariprazine可剂量依赖性地激活D2受体,减少γ-丁内酯诱导的多巴胺的积累。在γ-丁内酯诱导前给予Cariprazine与aripiprazole可剂量依赖性的降低γ-丁内酯诱导的多巴胺在小鼠纹状体的积累。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Kiss B, et al., J Pharmacol Exp Ther. 2010 Apr;333(1):328-40

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
 
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