Ceritinib (LDK378)

目录号：IH01168FDA Approved：2014/4/29

Ceritinib (LDK378)为间变性淋巴瘤激酶（ALK）选择性抑制剂，用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌的治疗。

应用领域：肺癌

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
Karpas299 裸鼠移植瘤模型 [1]	口服	6.25，12.5，25，50mg/kg	0.5%甲基纤维素/0.5%吐温-80	剂量依赖性抑制肿瘤的生长（6.25mg/kg T/C=74%; 12.5mg/kg T/C=30%）；25mg/kg与50mg/kg剂量下肿瘤消褪（T/C分别为-33%，-66%）
肺癌细胞H2228裸鼠移植瘤模型 [1]	口服	5，10，25mg/kg	0.5%甲基纤维素/0.5%吐温-80	剂量依赖性抑制肿瘤生长（5mg/kg T/C=67%， 10mg/kg T/C=2%)；25mg/kg剂量肿瘤消褪（T/C=-100%）

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
mouse		5 mg/kg, i.v.	1753 ng/mL	6.2 h	5634 ng.h/mL
mouse		20 mg/kg, p.o.	695 ng/mL		12296 ng.h/mL
rat		10 mg/kg, i.v.	975 ng/mL	9.7 h	6950 ng.h/mL
rat		25 mg/kg ,p.o.	363 ng/mL	13.2 h	8390 ng.h/mL
cynomolgus moneky		5 mg/kg, i.v.	1410 ng/mL	29 h	6530 ng.h/mL
cynomolgus moneky		10 mg/kg ,i.v.	3190 ng/mL	14.5 h	27800 ng.h/mL
cynomolgus moneky		30 mg/kg ,p.o.	881 ng/mL	12.1 h	35800 ng.h/mL
cynomolgus moneky		60 mg/kg, p.o.	947 ng/mL	16 h	45300 ng.h/mL

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Marsilje TH, et al.,J Med Chem. 2013,56(14):5675-90

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇

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