购买 CHIR-99021 (CT99021) HCl | GSK-3 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:252917-06-9
分子式:C22H18Cl2N8
分子量:465.338
> 抑制剂/拮抗剂 > PI3K/Akt/mTOR > GSK-3 > CHIR-99021 (CT99021) HCl

CHIR-99021 (CT99021) HCl

目录号:IH01002
CHIR-99021 (CT99021)是GSK-3 alpha/beta抑制剂,并且作为WNT激动剂能够选择性抑制GSK-beta对beta-catenin的稳定作用。
应用领域:
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
雌性db/db小鼠或雄性ZDF 2型糖尿病大鼠[1] 口服 30 mg/kg 15% Captisol或0.5%羧甲基纤维素 CHIR-99021单次口服给药能快速降低血糖,最大减少达到将近给药后150 mg/dl 3-4 h。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Ring DB, et al. Diabetes, 2003, 52(3), 588-595.

[2] Bennett CN, et al. J Biol Chem. 2002 Aug 23;277(34):30998-1004.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
93 mg/mL (185.33 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 2 mg/mL (3.98 mM)
 
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