Cilengitide

目录号：IH01187临床试验：Phase 3

Cilengitide (EMD 121974) 是基于环肽环分子设计的alpha-v integrins选择性抑制剂，在血管新生及肿瘤其他方面起着重要的作用。目前研究通过抑制血管新生而影响肿瘤的侵袭和增殖，从而用于治疗胶质母细胞瘤。

应用领域：星形细胞瘤

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
U251移植大鼠模型[1]	腹腔注射	4 mg/kg	/	显著提高长期生存率
MDA-MB-231小鼠移植瘤模型[2]	腹腔注射	75 mg/kg	氧化亚氮（11/min），氧气（0.51/min），异氟烷（1.5 vol%）	在第35、45和55天，对照组的OL体积的平均值分别增加了.9-, 4.5- 和9.7-倍，给药组分别增加了1.5-, 2.4- 和3.5-倍。
U87ΔEGFR小鼠移植瘤模型[3]	腹腔注射	200 μg/100 μL	PBS	RAMBO和cilengitide联合用药与单独用药相比能明显提高小鼠的生存率。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
大鼠[1]		2.5 mg/kg	5660 ng/mL		2380 h*ng/mL
大鼠[1]		4 mg/kg	4860 ng/mL		4330 h*ng/mL
大鼠[1]		15 mg/kg	15200 ng/mL		16500 h*ng/mL

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Mikkelsen T, et al. Int J Cancer. 2009 Jun 1;124(11):2719-27.

[2] Bäuerle T, et al. Int J Cancer. 2011 May 15;128(10):2453-62.

[3] Fujii K, et al. Cancer Gene Ther. 2013 Aug;20(8):437-44.

[4] Burke PA, et al. Cancer Res. 2002 Aug 1;62(15):4263-72.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
100 mg/mL (142.31 mM)	8 mg/mL (11.38 mM)	<1 mg/mL

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