Cisplatin

目录号：IH01043FDA Approved：1978/12/19

Cisplatin是一类含铂抗癌药物，它包含Carboplatin和Oxaliplatin。

应用领域：卵巢癌,膀胱癌

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
Lewis肺癌和TS/ A腺癌的植入物的小鼠[1]	在第12–17天腹腔注射	2 毫克/千克/天	等渗盐水	Cisplatin导致原代肿瘤生长的显著减少。
大鼠[2]	腹腔注射，每天1次，2个5天周期，中间有一个5天休息期	1 毫克/千克	生理盐水	在短暂性脑缺血模型中，预处理SB203580可加重缺血性脑损伤和脑血管渗漏
大鼠[3]	腹腔注射，每天2次，(周1和周4) ，共4.5周	2 毫克/千克	0.9% 生理盐水	Cisplatin有显著的神经毒性作用。
大鼠[4]	腹腔注射，一天1次，第2 和7天	160毫克/千克	PBS	Cisplatin处理的大鼠有急性肾小管坏死。
豚鼠[5]	腹腔注射	5毫克/千克	\	在肾组织中，Cisplatin损害酶促和非酶促抗氧化系统，并导致过氧化。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
雄性大鼠[6]		0.5 毫克/千克			35.1 ± 3.5 mL/min
雌性大鼠[6]		0.5 毫克/千克			16.8 ± 1.1 mL/min

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Bergamo A, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1999, 289(1), 559-564.

[2] McDonald ES, et al. Neurobiol Dis, 2005, 18(2), 305-313.

[3] Holmes J, et al. Toxicol Sci, 1998, 46(2), 342-351.

[4] Peyrou M, et al. Toxicol Sci, 2007, 99(1), 346-353.

[5] Durak I, et al. Drug Chem Toxicol, 2002, 25(1), 1-8.

[6] Yonezawa A, et al. Biochem Pharmacol, 2005, 70(12), 1823-1831.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
12 mg/mL (39.99 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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