Signaling Pathway
CAS NO.：934660-93-2
分子式：531.31
分子量：C21H21F3IN3O2
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)
目录号：IH01271FDA Approved：2015/11/10Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种口服小分子MEK抑制剂，抑制MEK-ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞生长。
应用领域：黑色素瘤
产品详情信息
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| A375.X1（BrafV600E）黑色素瘤、H2122（KrasG12C）肺癌细胞小鼠移植瘤模型 [1] | 口服 | 3，5，10mg/kg | 黑色素瘤中，cobimetinib 3mg/kg以上剂量能够显著抑制肿瘤生长。肺癌模型中，5mg/kg以上剂量中等程度抑制肿瘤生长，10mg/kg明显抑制肿瘤生长 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Baudy AR, et al., EJNMMI Res. 2012 May 31;2(1):22.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
退换货政策
楷树提供无条件365天退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单楷树只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；
2. 退货原因仅限于产品质量问题或运输过程造成的问题。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由楷树开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给楷树。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；
2. 退货原因仅限于产品质量问题或运输过程造成的问题。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由楷树开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给楷树。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。
--------- 联系我们 ---------
企业QQ:800034336
电话:86-21-51987688
传真:86-21-33321556
邮箱:
销售:bio@chemsoon.com
技术支持biotech@chemsoon.com
我们将及时与您联系。
网站:inhibitor.chemsoon.cn
