购买 Crenolanib (CP-868596) | PDGFR 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:670220-88-9
分子式:
分子量:
> 抑制剂/拮抗剂 > Protein Tyrosine Kinase > PDGFR > Crenolanib (CP-868596)

Crenolanib (CP-868596)

目录号:IH01126临床试验:Phase 3
Crenolanib (CP-868596)是一种有效的、选择性的PDGFR alpha/beta的ATP竞争性抑制剂,临床上具有治疗Flt3-ITD或AL突变的AML患者的潜能。
应用领域:胃肠肿瘤,白血病
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
MV4-11小鼠移植瘤模型[1] 腹腔注射 15 mg/kg 5%甘油缩甲醛 Crenolanib单独给药能明显延缓MV4-11-luc肿瘤的生长。
A549移植瘤[2] 腹腔注射 10, 20 mg/kg 10% N-甲基吡咯烷酮,90% PEG 300 Crenolanib能抑制NSCLC肿瘤生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
患有白血病的NSC雌性小鼠 [1] 15 mg/kg 1370 ng/ml 1.2 小时 2140 ng/ml*h
药物毒性(动物)

Crenolanib 30 mg/kg开始出现体重减少>15%,crenolanib的单次给药和多次给药的最大耐受剂量(4周)为15 mg/kg i.p.[1]

参考文献

[1] Zimmerman EI, et al. Blood, 2013, 122(22):3607-3615.

[2] Wang P,et al. Onco Targets Ther, 2014,7:1761-1768.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
89 mg/mL 加热(200.65 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 7 mg/mL (15.78 mM)
 
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