Dactolisib (NVP-BEZ235)

目录号：IH01022临床试验：Phase 2

Dactolisib (NVP-BEZ235)是咪唑并喹啉衍生物和PI3K抑制剂，对实体瘤和转移性黑素瘤治疗有潜在效应。

应用领域：膀胱癌,乳腺癌,肾细胞癌,前列腺癌

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
含PC3M肿瘤裸鼠[1]	口服，1天2次	25 mg/kg	NMP/PEG300 (10/90, 体积比)	Dactolisib (NVP-BEZ235)导致肿瘤生长的显著抑制。
雌性小鼠[2]	口服，1天1次，1周5天	50 mg/kg	1-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)	Dactolisib (NVP-BEZ235)产生显著的肿瘤生长抑制作用。
结肠瘤小鼠[3]	口服，1天1次，共28 天	45mg/kg	10% 1-甲基-2-吡咯烷酮/90% PEG300	Dactolisib (NVP-BEZ235)导致短暂的PI3K 抑制作用并维持mTORC1/mTORC2信号的阻断作用
NSCLC异体移植老鼠模型[4]	口服灌胃	20 mg/kg/天	二甲亚砜	Dactolisib (NVP-BEZ235)和RAD001联用显示对NSCLC异体移植老鼠生长增强的活性。
骨肉瘤异种移植的小鼠模型 [5]	口服	45 mg/kg/day	NMP/PEG300 (10/90, 体积比)	Dactolisib（NVP-BEZ235）明显减缓肿瘤的进展和异位肿瘤骨形成，降低Ki67+细胞数量并减少肿瘤血管。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
含PC3M肿瘤裸鼠[1]		50 mg/kg	1.68 μmol/L

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Maira SM, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(7), 1851-1863.

[2] Cao P, et al. Br J Cancer, 2009, 100(8), 1267-1276.

[3] Roper J, et al. PLoS One, 2011, 6(9), e25132.

[4] Xu CX, et al. PLoS One, 2011, 6(6), e20899.

[5] Gobin B, et al. Cancer Lett, 2014, 344(2), 291-298.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
14 mg/mL (29.14 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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