Danusertib (PHA-739358)

目录号：IH01241临床试验：Phase 2

Danusertib (PHA-739358) 是广泛的Aurora激酶抑制剂，用于治疗转移性激素难治性前列腺癌和多发性骨髓瘤。

应用领域：白血病

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
移植了人Bcr/Abl T315I ALL 细胞的小鼠 [1]	静脉注射，1天1次，注射7天，停止7天，循环3次	45 毫克/千克	DMSO	PHA-739358进一步有效地阻断Bcr/Abl 络氨酸激酶和Aurora激酶B的活性。
BON1和QGP异体移植老鼠模型[2]	腹腔注射	15 毫克/千克/天	生理盐水	Danusertib显著减少肿瘤的生长。
A2780异体移植老鼠模型[3]	静脉注射，1天1次，注射3天，间歇4天，重复3个循环	30毫克/千克	芝麻油	PHA-739358有显著的抗肿瘤作用。
注射了K562 细胞的雌性SCID 小鼠 [4]	静脉注射，1天2次	15毫克/千克	DMSO	PHA-739358有效地移植K562细胞生长。
Huh-7或HepG2异体移植老鼠模型[5]	腹腔注射	15毫克/千克	5%葡萄糖	PHA-739358导致显著的肿瘤生长抑制。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
A2780异体移植老鼠[3]		45 毫克/千克		3.5 小时

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Fei F, et al. Mol Cancer, 2012, 11, 42.

[2] Fraedrich K, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(17), 4621-4632.

[3] Carpinelli P, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(12 Pt 1), 3158-3168.

[4] Gontarewicz A, et al. Blood, 2008, 111(8), 4355-4364.

[5] Benten D, et al. Neoplasia, 2009, 11(9), 934-944.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
95 mg/mL (200.18 mM)	1 mg/mL (4.11 mM)	1 mg/mL (4.11 mM)

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