Dapagliflozin

目录号：IH01257FDA Approved：2014/1/8

Dapagliflozin为选择性的钠-葡萄糖转运体-2抑制剂。

应用领域：糖尿病

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
高脂饮食小鼠模型 [1]	口服	1mg/kg	生理盐水	连用28天，可明显使小鼠体重境降低18%。达格列净治疗小鼠相对于对照组，可明显降低血糖水平6-44%。
SD大鼠模型，雌性ZDF大鼠模型 [2]	口服	1mg/kg；0.01-10mg/kg	5%甲基吡咯烷酮； 20%聚乙二醇；20nM焦磷酸钠	达格列净能够剂量依赖性的增加尿中葡萄糖的浓度与尿体积。服药1mg/kg 24小时候，尿中葡萄糖浓度增加400倍，尿体积增加3倍。
Male Zucker糖尿病性脂肪大鼠 [3]	口服	1 mL/kg,0.1-10mg/kg	5% 甲基吡咯烷酮, 20% 聚乙二醇, and 20 mM/L 二磷酸钠	单一口服给药，剂量依赖性的尿葡萄糖和尿量排泄增加在给药后6小时后出现，同时伴随血糖浓度降低，给药剂量为0.01–1.0 mg/kg。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
rat		1 mg/kg, p.o., propanediol monohydrate	0.6 ng/mL	4.6 h

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Millar PJ,et al., Mol Cell Endocrinol. 2016, 420:37-45

[2] Han S, et al., Diabetes. 2008, 57(6):1723-9

[3] Meng W, et al., J Med Chem. 2008,51(5):1145-9

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇

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