购买 DAPT (GSI-IX) | Gamma-secretase 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:208255-80-5
分子式:C23H26F2N2O4
分子量:

DAPT (GSI-IX)

目录号:IH01068
DAPT (GSI-IX)是γ-secretase抑制剂,同时也能间接抑制Notch信号通路,用于治疗自身免疫性疾病和淋巴增殖性疾病,如红斑狼疮(SLE),ALPS以及癌细胞的生长,血管生成,和人类诱导多能干细胞分化。
应用领域:
产品详情信息
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
Tg2576小鼠[1] 皮下注射 10, 30, 100 mg/kg 5%乙醇 100 mg/kg皮下注射能明显降低Aβ(1-40) (53%, p<0.001) and Aβ(1-42) (51%, p<0.001)
Wistar 大鼠[2] 腹腔注射 200 mg/ kg DMSO DAPT 1 LPS处理组的NF-kB/p65的表达明显见降低。
Tg2576转基因小鼠[3] 口服 375 ppm/day / DAPT长期给药(375 ppm/天)不影响野生型和Tg2576小鼠的NOR表型。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

DAPT持续给药13个月对野生型和Tg2576动物表现出良好的耐受性。[3]

参考文献

[1] Lanz TA, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jun;305(3):864-71.

[2] Cao Q, et al. J Neurosci Res. 2010 Sep;88(12):2701-14.

[3] Sivilia S, et al. BMC Neurosci. 2013 Apr 5;14:44.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
86 mg/mL (198.86 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 50 mg/mL (115.61 mM)
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