Signaling Pathway
CAS NO.：103060-53-3
分子式：C72H101N17O26
分子量：1620.67
Daptomycin
目录号：IH01243FDA Approved：2003/9/12Daptomycin是一种脂肽类抗生素，用于治疗革兰氏阳性菌引起的系统性和危及生命的感染。
应用领域：皮肤感染,血液感染
产品详情信息
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 雄性SD大鼠[1] | 注射泵 | 100 or 50 mg/kg | / | LY 146032能明显减少细菌数目（P < 0.001和P < 0.01）。尽管LY 146032能使细菌数目减少10倍，然而与vancomycin相比的差异性没有统计学意义 |
| 兔脑膜炎模型[3] | 静脉注射 | 15 mg/kg 25 mg/kg | / | 给药12小时后Daptomycin治疗获得良好的响应。 |
| 感染性心内膜炎大鼠模型[4] | 皮下注射 | 45 mg/kg | / | 利用TX0117作为标准治疗组（给药3天后2处死24小时），平均log10 ± SD CFU/g 为 0.2 ± 0.4. |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 大鼠[2] | 50 (mg/kg) | 175.8±6.3 (μg/mL) | 1.58±0.23 (h) | 811.8±31.9 (μg × h/mL) |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Eliopoulos GM, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1986 Oct;30(4):532-5.
[2] Matsumoto K, et al. Clin Pharmacol. 2015 May 21;7:79-82.
[3] Vivas M, et al. J Antimicrob Chemother. 2014 Nov;69(11):3020-6.
[4] Nannini EC, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Jun 24.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 1 mg/mL (4.11 mM) | 100 mg/mL 加热(61.7 mM) | 1 mg/mL (4.11 mM) |
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