Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

目录号：IH01158临床试验：Phase 2/3

Dovitinib (CHIR258 , TKI258)是一种口服的多激酶抑制剂，靶向多种与肿瘤的增殖相关的酪氨酸激酶受体，包括FGFRs, VEGFRs, PDGFR-β, CSF-1R, c-Kit, RET, TrkA 和 FLT3。

应用领域：肾细胞癌

产品详情信息

Efficacy Reference Storage Solubility Dose conversion

Efficacy

Animal Model	Administration	Dosage	Formulation	Description
KM12L4a和HCT116移植瘤[1]	口服给药	3, 10, 30, 60, 100mg/kg	/	大于60mg/kg的剂量可以使一些肿瘤缩小50%至100%。最小的有效剂量（~50% TGI）是10 mg/kg/d。
MV4;11移植瘤[2]	口服给药	1至30 mg/kg	/	CHIR-258能明显抑制MV4;11肿瘤，并且呈现剂量依赖性。当剂量大于5 mg/kg/d时能显著的移植肿瘤生长。
RS4;11移植瘤[2]	口服给药	10至150 mg/kg	/	CHIR-258能抑制肿瘤生长但不能使肿瘤消退。
原位多发性骨髓瘤模型[3]	口服给药	30mg/kg	/	CHIR-258能够显著的延长KMS-11-luc 骨髓瘤晚期模型的生存时间。
Huh-7 和PLC5移植瘤[4]	口服给药	15或30 mg/kg	PBS	Dovitinib能显著抑制Huh-7和PLC5移植瘤的生长。给药组的Huh-7肿瘤大小只有对照组的10%。
AN3CA，MFE296，SNGM和HEC1A移植瘤[5]	口服给药	30或50 mg/kg	/	Dovitinib 明显延缓FGFR2突变的子宫内膜癌生长。

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Species	Tmax	Dose	Cmax	T1/2	AUC

Non-clinical toxicity

References

[1] Lee SH, et al. Clin Cancer Res. 2005 May 15;11(10):3633-41

[2] Lopes de Menezes DE, et al. Clin Cancer Res. 2005 Jul 15;11(14):5281-91

[3] Xin X, et al. Clin Cancer Res. 2006 Aug 15;12(16):4908-15

[4] Tai WT, et al. Mol Cancer Ther. 2012 Feb;11(2):452-63.

[5] Konecny GE, et al. Mol Cancer Ther. 2013 May;12(5):632-42

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

Storage

Form	Temperature	Validity
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

Solubility

DMSO	Water	Ethanol
30 mg/mL (76.44 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

退换货政策

楷树提供无条件365天退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单楷树只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；
2. 退货原因仅限于产品质量问题或运输过程造成的问题。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由楷树开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给楷树。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。

--------- 联系我们 ---------
企业QQ:800034336
电话:86-21-51987688
传真:86-21-33321556
邮箱:
销售:bio@chemsoon.com
技术支持biotech@chemsoon.com
我们将及时与您联系。
网站:inhibitor.chemsoon.cn