Duvelisib (IPI-145, INK1197)

目录号：IH01129临床试验：Phase 3

Duvelisib (IPI-145)是一种新型的PI3K δ/γ选择性抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病和B细胞淋巴增殖性疾病。

应用领域：白血病,淋巴瘤

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
气囊炎模型[1]	口服	1, 2.5, 5, 10mg/kg	0.5%羧甲基纤维素，0.05% Tween80	10 mg/kg和5 mg/kg的给药量能显著抑制中性粒细胞的迁移，而2.5和1 mg/kg的低剂量组没有效果。
OVA诱导的大鼠哮喘模型[1]	口服	0.1, 0.3, 1, or 10 mg/kg	0.5%羧甲基纤维素，0.05% Tween80	1和10 mg/kg IPI-145能明显减少OVA致敏动物的支气管肺泡灌洗（BAL）中的嗜酸性粒细胞。
CIA小鼠[2]	腹腔注射	10 mg/kg 50 mg/kg 50 mg/kg	/	用IPI-145处理的CIA小鼠在第20天出现了轻微的关节炎症状。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Winkler DG, et al. Chem Biol. 2013 Nov 21;20(11):1364-74

[2] Boyle DL, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Feb;348(2):271-80

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
83 mg/mL (199.1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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